NOTA-Maleimide，是一种结合了金属螯合配体和硫醇反应基团的双功能化合物，其分子由经典的 NOTA 配体（1,4,7-三氮杂环庚烷-1,4,7-三乙酸）和马来酰亚胺（Maleimide）基团通过化学键连接而成。它的特点是同时具备两大重要功能：

NOTA 部分：专门用于螯合金属离子，尤其是医学影像或治疗用的放射性金属同位素，如 Ga³⁺、Cu²⁺、Al³⁺ 等。

Maleimide 部分：是一种对巯基高度特异的反应基团，可与蛋白质、多肽、抗体、纳米颗粒表面的游离巯基发生 Michael 加成反应，形成稳定的硫醚键。

英文名 Maleimide-NOTA

CAS号 1295584-83-6

分子量 425.44

分子式 C18H27N5O7

熔点 N/A

化学结构与性质

NOTA 部分：
NOTA 是一种六元螯合配体，拥有三个氮原子和三个羧酸基团，能与多种金属离子（尤其是 Ga³⁺）形成非常稳定的配合物。其热力学稳定常数高，在体内环境下也少发生金属离解，广泛用于放射性同位素标记。

Maleimide 部分：
马来酰亚胺结构中包含一个高度活泼的双键，对巯基（-SH）具有优异的选择性，反应条件温和（多在 pH 6.5–7.5 的缓冲液中），生成稳定的硫醚键，不易水解。这一特性使其成为生物分子偶联中基团之一。

物理性质：
纯品通常为白色或浅黄色固体，易溶于 DMSO、DMF、乙腈等有机溶剂，部分可溶于水。马来酰亚胺环对水敏感，需低温避光保存。

应用领域

放射性标记与分子影像
NOTA 能牢固螯合多种金属放射性同位素（如 Ga-68、Cu-64、In-111、Lu-177 等），马来酰亚胺部分则可与生物分子偶联。结合这两种功能，可制备用于 PET、SPECT 等成像的放射性探针。
例如：

将 NOTA-Maleimide 与含有游离巯基的抗体或多肽偶联，制得靶向分子探针，再利用 Ga-68 标记实现 PET 成像。

制备多肽放射性探针，用于靶向检测组织特定受体。

靶向药物递送
Maleimide 基团可与药物载体（如蛋白质、纳米颗粒、脂质体等）表面的巯基偶联，将 NOTA 作为功能模块引入载体表面，为后续的放射性标记或金属离子探针奠定基础。

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