甘露糖修饰雷公藤红素(Man-Cel)定制技术
甘露糖修饰雷公藤红素(Mannose-Triptolide, 简称Man-Cel) 是一种具有靶向巨噬细胞/树突细胞能力的糖基化药物衍生物。通过甘露糖与雷公藤红素(Triptolide, TP)共价连接,能提高其在炎症组织或肿瘤免疫细胞富集区域的聚集能力,减小毒性、改善药效。
1. 技术核心原理
雷公藤红素(TP):三萜类免疫抑制剂,活性显著,但毒性强、水溶性差;
甘露糖(Mannose):靶向C型凝集素受体(如CD206、DC-SIGN),高度表达于M2型巨噬细胞和树突状细胞表面;
Man-Cel 构建目标:实现雷公藤红素的靶向递送与控释,降低其对正常细胞的毒性。
2. 合成策略
a. Mannose预活化
将甘露糖转化为还原型并进一步活化为含醛基或带羧基的衍生物;
也可接枝linker如PEG、丁二酸用于后续偶联。
b. 雷公藤红素修饰
TP分子中具有羟基/醛基/酮基活性位点;
可与甘露糖通过缩合反应形成酯键或酰胺键;
常用交联剂:EDC/NHS、DCC、马来酰亚胺等。
c. 引入连接臂(Linker)
常使用PEG(如PEG200、PEG1000)作为柔性间隔臂,提升构象自由度;
可进一步修饰 pH/酶敏解链结构,实现控释。
d. 纯化与验证
采用层析(硅胶、Sephadex)、HPLC提纯;
结构确认采用NMR、LC-MS、FTIR、UV等分析方法。
3. 应用方向与优势
炎症性疾病靶向治疗:如风湿性关节炎、肠炎;
肿瘤免疫调节:选择性作用于免疫抑制性M2巨噬细胞;
系统毒性降低:通过靶向递送避免非特异性毒副作用;
长循环/稳定性提高:PEG化修饰增强体内稳定性。
4. 可扩展功能
Man-Cel纳米化:将Man-Cel载入脂质体、PLGA、SiO₂、蛋白纳米粒等平台;
多糖包覆:以壳聚糖、海藻糖为壳层,提高稳定性与细胞摄取;
联合递送系统:与siRNA、抗体、PD-L1抑制剂共载,实现多靶点干预。
5. 定制服务参数
项目 | 可选范围 |
Linker类型 | PEG、琥珀酸、丁二酸等 |
修饰糖类型 | α-甘露糖、2-脱氧甘露糖等 |
载体系统 | 纯Man-Cel分子或纳米载体包载 |
粒径(纳米) | 50–200(如纳米粒体系) |
分析方法 | NMR、MS、UV、释药曲线、细胞摄取检测 |
关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司专注于功能化玻片,脂质体,纳米材料,荧光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素类试剂、共聚物及光电功能材料等各种科研材料的定制合成服务。
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