DOTA-cyclo(RGDyK)，DOTA大环配体化合物的化学结构特点

DOTA-cyclo(RGDyK)，又称DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DTyr-Lys)，是一种由环状五肽与DOTA大环金属螯合基团构成的功能性分子。该分子融合了高亲和力RGD序列与强效金属配位基团DOTA，常用于放射性核素标记与整合素αvβ₃受体成像研究中，尤其适用于肿瘤血管生成靶向。

其核心环肽部分由五个氨基酸组成：Arg-Gly-Asp-DTyr-Lys，采用“头尾环化”结构，其中Asp与Lys侧链形成酰胺键闭环，形成稳定的环肽骨架。环肽结构能够大幅提升其对整合素受体的亲和力与选择性，并增强其体内稳定性和酶解能力。DTyr（D-酪氨酸）的引入进一步提高了结构的构象刚性，有助于受体结合位点的构型匹配。

DOTA基团通常连接于Lys残基的ε-氨基上，其四羧基和大环氮原子可与³⁺价金属离子（如⁶⁸Ga、¹¹¹In、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu）形成稳定的八配位结构。金属螯合后形成的复合物热力学稳定性高、体内动力学惰性强，非常适合分子成像及靶向。

化学结构上，DOTA-cyclo(RGDyK)同时具有高度亲水性与受体靶向性，其线性序列通过固相合成（SPPS）得到后，再进行环化与DOTA偶联，终形成高纯度功能分子。其小尺寸、低免疫原性与良好的化学稳定性，使其成为发展PET/SPECT造影剂、靶向放疗探针等的重要分子平台。

产品名称：DOTA-cyclo(RGDyK)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。

推荐产品：

生物素PEG3叠氮PC

CAS：2353409-93-3

PC Biotin-PEG3-NHS

PC生物素-PEG3-NHS碳酸酯

PC-Biotin-PEG4-NHS carbonate

2055198-03-1

PC-生物素-PEG4-NHS碳酸盐

仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23