DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，DOTA标记的c(RGDfK)环肽的制备方法

DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)，简称DOTA-c(RGDfK)，是一种结合了肽环结构与DOTA金属螯合基团的分子探针。其应用于整合素αvβ₃介导的肿瘤血管成像与靶向放射中，是目前分子影像领域中使用的RGD类探针之一。

其制备主要通过固相肽合成（SPPS）结合头尾环化策略完成，常采用Fmoc保护法合成线性肽链。合成步骤如下：

固相合成线性肽链：在Rink amide或Wang树脂上依次连接Lys、DPhe、Asp、Gly和Arg，其中DPhe用于增强肽链刚性并提高受体亲和性；

侧链保护：合成过程中Asp和Lys侧链羧基与氨基均需使用适当保护基（如OtBu、Boc）；

肽链切割与脱保护：完成肽链连接后，将肽从树脂中切割，同时去除所有侧链保护基；

头尾环化：使用HATU或PyBOP等缩合剂将Asp与Lys之间通过侧链进行环化，形成c(RGDfK)结构；

DOTA偶联：将DOTA-NHS或DOTA-tris(t-Bu ester)引入Lys残基的ε-氨基上，生成稳定的酰胺键；

纯化与分析：终产物通过HPLC纯化，并使用MS与NMR等表征纯度和结构。

所得到的DOTA-c(RGDfK)可进一步用于金属螯合（如⁶⁸Ga、¹¹¹In）形成放射性探针，用于PET或SPECT成像。其环肽部分提供高亲和受体结合能力，DOTA则提供标记稳定性，二者共同构成高效的肿瘤靶向平台。

产品名称：DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23