DOTA-Ala-Ala-COOH，DOTA衍生物交联剂的反应条件

DOTA-Ala-Ala-COOH是一种功能性DOTA衍生物，其分子结构由DOTA配体通过酰胺键连接两分子丙氨酸（Ala），末端保留羧酸官能团，使其既具备强螯合金属离子的能力，又可以作为活性交联剂参与多肽或蛋白质的偶联反应。该化合物常被用作分子成像探针、多肽修饰剂和靶向递送系统的构建模块。

在多肽与蛋白的偶联过程中，DOTA-Ala-Ala-COOH提供了一个具有活性的羧酸末端，该位点可在温和条件下通过活化形成NHS酯或碳二亚胺中间体，继而与多肽或蛋白质表面的游离氨基反应形成酰胺键。常用的反应条件包括：

反应溶剂：DMSO、DMF、水/乙醇混合体系；

活化剂：常用EDC（1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺）或HATU进行羧酸激活；

缓冲体系：pH 6.5–7.5（MES或PBS缓冲液）以维持蛋白质结构稳定；

温度控制：通常在4–25°C之间进行，避免高温导致蛋白质变性；

金属螯合步骤：完成偶联后再与³⁺价金属离子（如⁶⁸Ga³⁺、¹¹¹In³⁺等）在pH 4–5、40–60°C下进行螯合反应。

该结构的双丙氨酸部分为连接区域提供一定的柔性，同时避免空间位阻过大而影响螯合或偶联反应的效率。其DOTA部分可用于稳定地螯合放射性或顺磁性金属离子，使得构建的分子探针具有优异的体内稳定性与成像信噪比。DOTA-Ala-Ala-COOH因具备高水溶性、生物相容性和反应活性，用于肽类药物标记、蛋白功能修饰和纳米探针表面工程等领域，是合成生物大分子的高效交联单元。

产品名称：DOTA-Ala-Ala-COOH

纯度：95%+

性状：基于不同的分子量，呈白色 / 类白色固体，或液体。

溶剂：溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.06.23