DOTA Zoledronate，1908409-18-6，DOTA唑来膦酸的反应机理

DOTA-Zoledronate是一种将强效骨靶向药物唑来膦酸（Zoledronate）与金属螯合剂DOTA通过化学连接形成的杂合分子。其结构中包含两个关键部分：DOTA用于螯合金属离子（如⁶⁸Ga、⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu等），Zoledronate则保留了对骨组织中羟基磷灰石的高度亲和力。因此，DOTA-Zoledronate被研究用于制备骨组织靶向的放射性示踪剂和性载体。

该化合物的反应机理主要分为两个层面：

金属螯合机制：DOTA通过其四个氮原子和四个羧酸基形成八配位结构，牢固结合³⁺价金属离子。在放射性示踪剂制备中，通常将DOTA-Zoledronate与⁶⁸Ga³⁺在pH 4–5的缓冲液中加热至40–95°C进行标记，反应时间约10–15分钟，形成高热力学稳定的DOTA-Ga络合物，几乎不发生金属离子置换，确保体内使用安全。

骨组织靶向机制：Zoledronate属于氮杂双膦酸类药物，其结构中的两个膦酸基团具有高的对羟基磷灰石晶体的亲和力，可选择性结合至新形成的骨组织表面。其在骨组织中的滞留性高，因此DOTA-Zoledronate金属复合物注射后会在骨部快速富集，适用于骨代谢或骨转移瘤相关研究。

此外，唑来膦酸的胺基也可通过酰胺键与DOTA的活性酯或中间体连接。DOTA-Zoledronate既能作为骨靶向的SPECT/PET成像探针

英文名称： DOTA Zoledronate

中文名称： 多塔 唑来膦酸盐

MF： C23H41N7O14P2

MW： 701.56

CAS： 1908409-18-6

纯度：95%+

规格：mg/g

用途：科研

状态：固体/粉末/溶液

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