产品名称:cRGDfc-PEG-DSPE的化学结构与组成
一、化学结构与组成
cRGDfc(环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽)
结构特点:cRGDfc是一种环状肽,由精氨酸(R)、甘氨酸(G)、天冬氨酸(D)等氨基酸组成,通常形成环状结构(如Ac-c(RGDfC)-NH₂)。环状结构增强了其稳定性和对整合素受体的亲和力。
功能作用:cRGDfc能特异性识别并结合肿瘤细胞表面高表达的整合素受体(如αvβ3、αvβ5),实现肿瘤靶向递送。其高亲和力和选择性使其成为肿瘤靶向治疗的理想配体。
PEG(聚乙二醇)
结构特点:PEG是由多个乙二醇单元组成的聚合物链,分子量可调(如PEG2000、PEG5000)。
功能作用:PEG链的引入提高了分子的水溶性和生物相容性,减少了非特异性吸附和免疫原性。同时,PEG链可作为间隔臂,优化cRGDfc与DSPE之间的空间距离,提高靶向效率。
DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)
结构特点:DSPE是一种磷脂分子,含有两条长链脂肪酸(硬脂酸)和一个磷脂酰乙醇胺头部基团。
功能作用:DSPE的疏水尾部能插入脂质双层(如脂质体、纳米粒的膜结构),而亲水头部可通过PEG与cRGDfc连接,实现分子的锚定和稳定。
二、性质与特点
良好的靶向性
cRGDfc对整合素受体的高亲和力和选择性使cRGDfc-PEG-DSPE能特异性富集在肿瘤组织,提高药物在靶部位的浓度,减少全身毒性。
良好的生物相容性与稳定性
PEG链的引入提高了分子的水溶性和生物相容性,减少了非特异性结合和免疫原性。
DSPE的磷脂结构使分子能稳定存在于脂质体或纳米粒中,延长循环半衰期。
多功能性
cRGDfc-PEG-DSPE可通过化学修饰进一步功能化,如连接荧光染料(如Cy5、FITC)用于成像,或连接治疗分子(如化疗药、基因药物)实现联合治疗。
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