PLGA-PEG-Ce6
PLGA-PEG-Ce6:融合光敏剂与控释功能的智能纳米材料
一、产品概述
PLGA-PEG-Ce6 是一种新型功能化嵌段共聚物,由生物可降解的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、亲水性的PEG(聚乙二醇)以及末端接枝的光敏剂氯菁6(Chlorin e6, Ce6)组成。该共聚物结合了PLGA的生物降解和药物载运能力、PEG的生物相容性和稳定性,以及Ce6的优异光敏性能,广泛用于光动力疗法(PDT)、靶向药物递送及生物成像领域。
二、结构组成及理化性质
1. 结构组成
PLGA:生物可降解的疏水性聚合物,通常由乳酸和羟基乙酸以共聚方式形成,作为纳米载体的骨架结构,控制载药释药行为。PLGA的乳酸:羟基乙酸比例一般为50:50或75:25,分子量范围在5,000–20,000 Da之间。
PEG:亲水性聚合物链段,通常分子量为2,000 Da,连接于PLGA末端,赋予纳米载体良好的水溶性、循环稳定性及蛋白吸附能力。
Ce6(氯菁6):一种经典的第二代光敏剂,具有强烈的近红外吸收峰(约660 nm),光激发后产生单线态氧等活性氧物质,实现肿瘤细胞光动力杀伤。Ce6通过共价键接枝于PEG链末端,保障光敏活性并利于体内靶向递送。
2. 理化性质
性质 参数描述
外观 深绿色至暗绿色粉末
分子量范围 PLGA 5,000–15,000 Da,PEG 2,000 Da
Ce6接枝率 ≥85%(通过UV-Vis及NMR确认)
溶解性 易溶于有机溶剂(DMF、DMSO、DCM),水中自组装成胶束或纳米粒
稳定性 避光、低温保存,防止Ce6光降解
储存条件 –20℃避光干燥保存
三、合成工艺简述
PLGA-PEG-Ce6的合成主要包含以下步骤:
PLGA-PEG嵌段共聚物合成
利用PLGA-COOH与PEG-NH₂通过酰胺键连接形成嵌段共聚物,常用EDC/NHS等活化剂促进反应,保证产物纯度和分子量分布。
Ce6接枝
Ce6含有羧基,通过活化(如EDC/NHS)后与PEG链端氨基反应,形成稳定的酰胺键。反应在无水或微水条件下进行,温和控制反应时间与温度,避免光敏剂降解。
纯化
采用透析、柱层析或沉淀法去除游离Ce6及副产物,冻干获得纯净的PLGA-PEG-Ce6。
表征
通过¹H-NMR、UV-Vis光谱(Ce6特征吸收峰660 nm)、FTIR、GPC和质谱技术确认结构及接枝效率。
四、功能特点
1. 优异的光动力活性
Ce6作为二代光敏剂,具有高效的近红外光吸收和产生活性氧能力,光照激发后能有效破坏肿瘤细胞。PLGA-PEG-Ce6通过纳米载体的形式提高Ce6在体内的稳定性和靶向性,增强PDT疗效。
2. 良好的生物相容性及降解性
PLGA和PEG均为经FDA认可的生物医用材料,PLGA可在体内水解为乳酸和羟基乙酸,终被代谢。PEG链段提高水溶性和循环时间,减少免疫清除和非特异性吸附。
3. 纳米载体自组装性能
PLGA-PEG-Ce6在水中可自组装成纳米粒、胶束等纳米结构,尺寸一般在50-200 nm,适合肿瘤被动靶向(EPR效应),提高体内分布和细胞摄取效率。
4. 多功能修饰潜力
PEG链末端的Ce6可与其他功能分子(如靶向配体、荧光探针)联合应用,实现多重靶向和诊疗一体化。
五、应用领域
1. 光动力疗法(PDT)
PLGA-PEG-Ce6作为光敏剂载体,利用光照激发Ce6产生单线态氧和活性氧,杀死肿瘤细胞。该材料提升光敏剂的水溶性和生物利用度,减少非特异性毒副作用,增强肿瘤选择性破坏。
2. 靶向药物递送
纳米粒可包载其他疏水性药物,实现联合治疗。通过调整纳米粒大小、表面电荷和靶向配体,达到递送,提升治疗效果。
3. 生物成像与诊断
Ce6自带荧光性质,可用于肿瘤成像和定位,为光动力治疗提供指导,监控治疗过程及疗效评估。
4. 组合治疗平台
PLGA-PEG-Ce6与化疗药物、免疫调节剂等组合,构建多模态治疗系统,协同提升疗效。
六、产品表征与质量控制
技术手段 内容说明
¹H-NMR 确认PLGA、PEG及Ce6的化学结构及接枝比例
UV-Vis Ce6特征吸收峰检测(660 nm),定量接枝率
FTIR 官能团确认(酯键、酰胺键、羧基等)
GPC 分子量及多分散性
DLS 纳米粒粒径及分布
TEM 纳米粒形态观察
荧光光谱 Ce6荧光性质确认
活性氧检测 光激发活性氧产生能力测试
七、储存及使用建议
储存条件:建议–20℃避光干燥保存,避免Ce6光降解和聚合物水解。
使用注意:避免强光直射,溶解时可先溶于有机溶剂(DMF、DMSO)后乳化制备纳米粒。
光敏性:操作时注意避光,确保光动力活性不受影响。
八、典型应用案例
肿瘤光动力治疗
研究表明,PLGA-PEG-Ce6纳米粒显著提高肿瘤靶向积累,光照后活性氧产生增强,有效抑制肿瘤生长,且副作用显著降低。
联合化疗平台
通过与化疗药物联合包载,PLGA-PEG-Ce6实现光化协同治疗,提升治疗效果并克服耐药性。
肿瘤成像指导
利用Ce6的荧光信号,实现手术导航及治疗实时监控。
九、总结
PLGA-PEG-Ce6集聚乳酸-羟基乙酸共聚物的生物降解性、聚乙二醇的长循环稳定性及氯菁6的高效光敏特性于一体,具有以下显著优势:
优秀的光动力治疗潜力,靶向性强,活性氧产生效率高;
良好的生物相容性和体内降解性,安全性高;
纳米粒自组装性好,适合多种给药方式;
可扩展性强,支持多功能联合递送和成像指导。
该材料在肿瘤治疗、光动力医学和纳米药物递送领域具有广泛的应用前景,适合科研开发及临床前研究。
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西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。
厂家:西安齐岳生物科技有限公司
用途:科研
状态:固体/粉末/溶液
产地:西安
温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!
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