(68Ga)NOTA-PRGD2是一种基于放射性同位素镓-68(^68Ga)标记的分子探针。
分子结构及标记原理
(68Ga)NOTA-PRGD2由两个主要部分组成:靶向配体PRGD2和放射性金属配体NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid),其中PRGD2是一种重复二聚体环肽,其序列包含RGD基序,能够高亲和力靶向αvβ3整合素。NOTA作为一种三齿螯合剂,能稳定地与放射性同位素镓-68结合,保证标记的稳定性和生物相容性。
产品名称:(68Ga)Nota-prgd2
CAS号 1345968-02-6
分子量 2055.1
密度 N/A
沸点 N/A
分子式 C87H125GaN24O28S
熔点 N/A
制备方法
(68Ga)NOTA-PRGD2的制备通常包括以下步骤:
合成PRGD2肽
PRGD2肽采用固相肽合成技术(SPPS)制备,完成肽链合成及环化,确保肽段的生物活性和稳定性。
连接NOTA螯合剂
在PRGD2肽上引入NOTA配体,通常通过肽链末端或侧链上的功能基团进行共价偶联,形成NOTA-PRGD2前体。
^68Ga标记
利用^68Ga放射性同位素,从^68Ge/^68Ga发生器中洗脱出的^68Ga离子,在pH约4.0-4.5的缓冲液中与NOTA-PRGD2反应,通常在室温或温和加热(约95℃)条件下反应10-15分钟,生成稳定的(68Ga)NOTA-PRGD2。
纯化与质量控制
标记后的产物通过高速液相色谱(HPLC)或固相萃取纯化,确保放射化学纯度超过95%。放射性薄层层析(radio-TLC)等方法用于检测游离^68Ga和游离配体含量,保证产品的安全性与有效性。
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