Nodaga-RGD是一种结合了NODAGA(1,4,7-Triazacyclononane,1-glutaric acid-4,7-acetic acid)螯合剂与RGD肽的放射性标记分子,广泛应用于分子影像学,尤其是针对肿瘤血管生成和整合素α_vβ_3的正电子发射断层扫描(PET)成像。
Nodaga-RGD分子整合了NODAGA的高效金属螯合性能和RGD肽对整合素受体的高亲和力,因而成为肿瘤诊断、疗效监测以及新药开发中的重要工具。
英文名 Nodaga-rgd
CAS号 1414595-49-5
分子量 961.0
分子式 C42H64N12O14
熔点 N/A
合成与标记工艺
合成Nodaga-RGD前体
通过固相肽合成技术合成含RGD序列的肽段,并在肽链一端修饰NODAGA螯合基团的活性前体,通常为NODAGA-tris(t-butyl ester)的衍生物,以保护羧基,避免非特异性反应。
保护基去除与纯化
合成完成后,利用酸性条件去除保护基,纯化得到纯净的Nodaga-RGD肽前体。
放射性标记
利用^68Ga放射性同位素,常从^68Ge/^68Ga生成器中获得的^68GaCl_3与Nodaga-RGD肽前体反应,在温和的缓冲体系(pH约4-5)和适温条件下(约90-95°C),进行放射性标记。NODAGA的螯合能力确保^68Ga迅速、稳定地与肽结合。
纯化与质控
标记反应后,通过高效液相色谱(HPLC)纯化去除未结合的游离^68Ga,确认放射化学纯度和稳定性。纯度通常高于95%,适用于体内注射和PET成像。
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