Galacto-RGD（CAS: 922175-70-0）是一种创新型的小分子靶向探针，专为分子影像学和抗肿瘤研究设计。它将两种功能分子——靶向整合素 α_vβ_3 的环状 RGD 肽（Arg-Gly-Asp motif）与 β-D-半乳糖（Galactose）——通过化学连接方式整合于同一结构内。该分子的诞生，旨在提升分子影像的靶向性、组织特异性及生物分布特征，成为现代精准医疗中极具潜力的工具。

英文名 Galacto-RGD trifluoroacetate salt

CAS号 922175-70-0

分子量 792.83600

密度 1.61±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

沸点 N/A

分子式 C34H52N10O12

熔点 N/A

分子结构与设计理念

Galacto-RGD它的核心部分是 cyclo(-RGDfK-) 环状五肽，其中 RGD 序列（Arg-Gly-Asp）是识别并结合整合素 α_vβ_3 的关键结构。 

在 RGD 的基础上，Galacto-RGD 引入 β-D-半乳糖修饰。这一设计出于两个方面的考量：

亲水性改善
β-D-半乳糖基团增加了分子整体的亲水性，使探针在体内循环中溶解度更好，减少非特异性结合，降低肝脏及肾脏的背景摄取。

受体识别潜力
半乳糖基团可能参与与肝脏或特定半乳糖受体（如 Ashwell receptor）的相互作用，在某些研究中可用于靶向肝细胞或调节探针体内分布。

化学特性与合成

Galacto-RGD 的合成多采用固相肽合成（SPPS）与溶液化学偶联相结合。其合成流程大致包括：

合成 cyclo(-RGDfK-)
采用 SPPS 技术，通过保护策略合成线性 RGD 肽链后，进行环化反应形成稳定的环状结构。

引入半乳糖基团
在环肽的赖氨酸（Lys）残基侧链 ε-氨基上通过酰胺键或 click 化学与活化的半乳糖衍生物（如半乳糖 NHS 酯或叠氮半乳糖）偶联，确保半乳糖定位于分子外侧，易与受体结合或改善亲水性。

纯化与分析
最终产物多采用 HPLC 纯化，并通过质谱、核磁共振（NMR）及元素分析进行表征。CAS 号 922175-70-0 正是对应该结构。

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