DOTA-RGD探针二聚体(DOTA-RGD₂)是一类将RGD肽(Arg-Gly-Asp)二聚化并与DOTA螯合剂(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid)结合的分子探针
常用名 DOTA-RGD探针二聚体
英文名 dota-glu[cyclo(arg-gly-asp-d-phe-lys)]2
CAS号 250612-06-7
分子量 1704.87
密度 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
沸点 N/A
分子式 C75H113N23O23
熔点 N/A
结构与设计理念
DOTA-RGD二聚体通常由两段环状RGD肽(如c(RGDyK)或c(RGDfK))通过多肽链段或柔性PEG等连接臂相连,再与一个DOTA螯合基团连接。结构核心包括:
DOTA:作为金属螯合剂,可以与^68Ga、^111In、^64Cu、^177Lu等金属离子形成稳定配合物,用于影像或放疗。
RGD二聚体:双位点的RGD结构提高了与αvβ3的结合概率,即使在低表达区域也能高效结合。
柔性连接臂:如PEG、Gly-Gly、Ahx(氨己酸)等,用于调节构象和生物相容性,增强血清稳定性。
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