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NOTA-TATE的化学结构与特性
发布时间:2025-07-08     作者:zyl   分享到:

NOTA-TATE 是一种基于环肽结构的生长抑素类似物,结合了NOTA(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid)螯合剂和TATE(Tyr³-Octreotate)肽段,形成的功能化分子。

化学结构与特性

NOTA-TATE由三部分组成:

TATE肽段:源自Octreotide的改良肽,具有高选择性结合SSTR2受体,适用于神经内分泌肿瘤(NETs)等表达生长抑素受体的恶性肿瘤的识别与治疗。TATE的结构中第3位氨基酸为酪氨酸(Tyr³),其羟基侧链为后续标记提供位点。

NOTA螯合剂:是一种小环多齿螯合剂,具备高度稳定的金属离子配位能力,特别适合与放射性金属如^68Ga(镓-68)结合。NOTA相较于传统的DOTA,其配位反应温和、效率高,且配合物在体内稳定性好,能显著提升放射性标记的成像质量和治疗效果。

连接基团:一般通过适当的化学连接方式将NOTA与TATE肽连接,保持肽段的受体结合能力,同时保证螯合剂的金属结合位点不受干扰。

NOTA-TATE

生物学功能与优势

高亲和力
NOTA-TATE对SSTR2的结合亲和力极高,Kd值一般处于低纳摩尔甚至皮摩尔级别。这保证了放射性探针在靶组织的强烈聚集及良好的成像信号。

配位稳定性强
NOTA与^68Ga形成的配合物具有极高的热力学和动力学稳定性,防止体内游离放射性金属离子释放,降低非特异性背景信号和毒性风险。

快速且温和的标记条件
与传统DOTA不同,NOTA的配位反应温和快速,减少了标记过程中肽结构的降解风险,适合自动化合成,利于临床大规模应用。

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