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PLGA-PEG-PBA,聚乳酸-羟基乙酸-聚乙二醇-苯硼酸构建动态共价键控释系统与肿瘤识别平台
发布时间:2025-07-09     作者:ssl   分享到:

PLGA-PEG-PBA

PLGA-PEG-PBA助力构建动态共价键控释系统与肿瘤识别平台

一、产品概述

PLGA-PEG-PBA是一种功能化嵌段共聚物,由生物可降解的聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与亲水性聚乙二醇(PEG)组成,并通过共价连接苯硼酸(PBA,Phenylboronic Acid)官能团实现特定的生物识别功能。该产品结合了PLGA的良好生物降解性和药物递送性能,PEG的水溶性和生物相容性,以及PBA基团对糖类分子的选择性结合能力,广泛应用于智能药物递送、靶向治疗、葡萄糖响应型载体和生物传感器领域。


二、结构组成及理化性质

1. 结构组成

PLGA(Poly(lactic-co-glycolic acid))

PLGA为生物可降解的共聚物,由乳酸和羟基乙酸单元随机共聚而成。其分子量和单体比例决定其机械强度、降解速度及药物释放特性。

PEG(Polyethylene glycol)

PEG链段通常选用分子量约2000 Da,赋予共聚物良好的亲水性,延长血液循环时间,降低免疫系统识别。

苯硼酸(PBA)

PBA作为糖类分子的特异性识别配体,能够与糖类物质如葡萄糖、唾液酸等形成可逆的硼酸酯键,赋予载体智能响应及靶向识别能力。

2. 理化性质

性质 参数描述

外观 白色至浅黄色粉末或固体

分子量范围 PLGA 5,000–15,000 Da,PEG 2,000 Da

溶解性 溶于DMF、DMSO、DCM等有机溶剂,水中自组装成纳米粒

热稳定性 适宜的热稳定性,避免高温引起结构降解

储存条件 –20℃干燥避光保存

PLGA-PEG-PBA,聚乳酸-羟基乙酸-聚乙二醇-苯硼酸 


三、合成工艺简述

PLGA-PEG-PBA的合成通常涉及以下步骤:

PLGA-PEG嵌段共聚物制备

通过PLGA-COOH与PEG-NH₂采用EDC/NHS偶联反应合成PLGA-PEG嵌段共聚物。

苯硼酸基团接枝

利用含活性官能团的PBA衍生物(如PBA-NHS酯)与PEG端的氨基进行共价连接,形成PLGA-PEG-PBA。

纯化

通过透析、柱层析或沉淀法去除未反应物及杂质,提高产物纯度。

表征

采用¹H-NMR、FTIR、紫外-可见光谱(UV-Vis)等技术确认结构和功能基团的成功接枝,GPC测定分子量分布。


四、功能特点

1. 智能糖类识别能力

PBA基团能与糖分子形成可逆的硼酸酯键,特别是对葡萄糖和唾液酸具有高度选择性,实现对糖类环境的响应性调节。

2. 优异的生物相容性和可控降解性

PLGA与PEG均为临床广泛认可的安全材料,具有良好的生物相容性,降解产物为乳酸和羟基乙酸,安全无毒。

3. 自组装纳米粒形成

PLGA-PEG-PBA可在水溶液中自组装形成粒径均一的纳米粒(一般50–200 nm),适用于药物包载和靶向递送。

4. 可逆结合及靶向能力

苯硼酸基团赋予材料对细胞表面富含糖类受体的靶向识别能力,如肿瘤细胞表面的糖蛋白或糖脂。

五、应用领域

1. 智能药物递送系统

利用PBA对葡萄糖浓度的敏感性,实现载体的葡萄糖响应性药物释放,适用于糖尿病等代谢疾病的治疗。

2. 肿瘤靶向治疗

通过PBA与肿瘤细胞表面糖类受体结合,提高药物在肿瘤部位的累积,实现主动靶向递送,提升治疗效果。

3. 生物传感器和诊断

PLGA-PEG-PBA基于PBA的糖类识别能力,可用于构建葡萄糖传感器及其它糖相关生物标志物检测平台。

4. 多功能纳米载体平台

可与药物、基因及靶向分子等协同修饰,构建智能化、多功能纳米药物载体系统。


六、产品表征及质量控制

表征方法 说明

¹H-NMR 结构确认及PBA接枝比例

FTIR 官能团分析,确认苯硼酸基团存在

UV-Vis PBA特征吸收峰检测

GPC 分子量及多分散性检测

DLS 纳米粒粒径及分布检测

TEM 纳米粒形貌观察

糖类结合能力测试 通过荧光/紫外吸收变化检测PBA与糖类结合能力


七、储存与使用建议

储存条件:建议–20℃避光干燥保存,防止苯硼酸基团氧化降解。

使用注意:避免高温、强酸碱和长时间光照,保证功能基团活性。

配制溶液时:注意缓冲液pH对PBA结合性能影响,佳pH通常为7.0–8.5。


八、典型应用案例

葡萄糖响应型智能纳米药物递送

研究表明PLGA-PEG-PBA载体在葡萄糖浓度变化时能调节药物释放速率,实现治疗。

肿瘤靶向递送研究

PBA基团使载体特异性结合肿瘤细胞表面糖蛋白,提高药物在肿瘤部位的蓄积,显著改善效果。

糖类传感器构建

利用PLGA-PEG-PBA材料构建的传感平台,实现对血糖及其它糖类指标的高灵敏检测。


九、总结

PLGA-PEG-PBA作为一种功能化智能嵌段共聚物,结合了生物降解性载体的安全优势和苯硼酸的选择性糖类识别功能,成为生物医学领域中智能药物递送和靶向治疗的理想材料。其主要优势体现在:

优异的葡萄糖及糖类分子响应能力,具备智能控制药物释放的潜力;

临床认可的PLGA和PEG材料保障生物相容性与降解安全;

纳米粒自组装性能优良,适合药物载体设计和功能化改造;

多功能表面修饰潜力强,支持复杂多模态系统构建。

该产品广泛应用于糖尿病治疗、肿瘤靶向治疗及生物传感等前沿领域,推动生物材料及智能药物递送技术的发展。

如需定制不同分子量、PBA接枝率或多功能化修饰的PLGA-PEG-PBA产品,欢迎联系提供专业定制合成及技术支持。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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