半乳糖-胰岛素偶联物(Insulin-Gal)的性能提升如何提升?
发布时间:2025-07-09     作者:zhn   分享到:
半乳糖-胰岛素偶联物(Insulin-Gal)
中文名称: 半乳糖-胰岛素偶联物
英文名称: Galactose–Insulin Conjugate(Insulin-Gal)
简介:
Insulin-Gal是一种通过半乳糖分子与胰岛素进行共价偶联构建的糖基化蛋白偶联物,旨在改善胰岛素的口服吸收、生物利用度或实现肝脏靶向输送。半乳糖可被肝细胞膜表面的ASGPR(肝细胞特异性半乳糖受体)识别,从而介导主动靶向摄取。
合成策略:
半乳糖官能团(如半乳糖醛或半乳糖-NHS)可与胰岛素中赖氨酸残基的氨基发生酰胺化反应;
通过控制反应条件可避免胰岛素活性中心被修饰;
可用HPLC、MALDI-TOF、CD谱等表征其保留构象和功能活性。
性能提升:
靶向肝脏:促进胰岛素主动进入肝细胞,模拟生理性胰岛素通路;
提高口服吸收:半乳糖与载体共同作用于肠道转运;
免疫原性降低:糖基化处理可能降低免疫识别反应;
延长半衰期:与某些载体结合时可形成缓释体系。
典型应用:
用于构建口服胰岛素载体系统;
设计胰岛素缓释凝胶或纳米粒;
联合肝病治疗中胰岛素代谢调节系统;
糖尿病肝靶向治疗基础研究材料。
产地:西安齐岳生物
用途:科研
以上资料由齐岳生物小编zhn提供,仅用于科研
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