文献：脂质锚定红细胞表面改性：结构-活性关系以实现*佳膜结合、体内保留和免疫相容性

链接：https://advanced.onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1002/anbr.202200037

作者：汉曼特·盖克瓦德， 王冠奎， 李悦， 大卫·伯恩， 德米特里·辛伯格

节选：

脂质库设计及其在红细胞膜中的掺入效率

研究中使用的脂质衍生物如图 1所示。我们获得了市售的二烷基吲哚羰菁脂质 DiI-C18、DiI-C18:2、DiI-C16、DiI-C12，并合成了其他 DiI-C18 头部基团衍生物：DiI-胺、DiI-PEG5000 和 DiI-PEG3400-甲基四嗪 (Mtz)。此外，我们还制备了 Cy3 的二酰基甘油衍生物：Cy3-C18、Cy3-C18:1、Cy3-C16、Cy3-C14、Cy3-C12、磷脂衍生物 Cy3-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺 (Cy3-DSPE) 和 Cy3-胆固醇。该库涵盖不同的脂质长度、脂质类型以及头部基团-尾部连接。此外，该库还包含有限数量的与药物递送相关的头部基团衍生物。因此，PEG化脂质对于红细胞PEG化用于血液伪装具有重要意义。Mtz 是一个点击化学基团，能够用生物分子进行多种修饰，[ 13 ]但也可作为小分子有效载荷的模拟物（M w 230 Da）。为了确定标记效率，我们使用了来自两名健康捐赠者的新鲜人红细胞。将红细胞与 25 μM 的脂质一起孵育 1 小时，然后清洗并用流式细胞术分析标记细胞的百分比和平均荧光强度（MFI）。短链 DiI-C12 和 Cy3 二酰基甘油（C12、C14）和长链 DiI-PEG5000、DiI-PEG3400Mtz、DiI-C18:2 和 Cy3-DSPE 导致标记人红细胞的百分比*高（图2 A）。 DiI-C12、DiI-C16、DiI-C18、Cy3-DSPE 和 DiI-C18-PEG3400Mtz 的 MFI 比其他脂质高 2-3 倍（图 2B ）。有趣的是，氨基 DiI-C18 的标记效率比母体 DiI-C18 低约 4 倍。然后使用选定的脂质标记小鼠红细胞。图2C、D中的数据 显示小鼠红细胞标记效率（MFI 和红细胞百分比）通常高于人类红细胞。小鼠和人类红细胞标记效率之间没有相关性，但 DiI-C12 除外，它在两种类型的红细胞中均表现出*高的效率（图 2E）。*后，我们检查了 Cy3 基团信号掺入红细胞时的线性。DiI-PEG3400Mtz 显示小鼠红细胞 MFI 随着标记浓度的增加而线性增加（图 2F）。  

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