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PLA-MPEG,聚乳酸-聚乙二醇共聚物在靶向输送与长效制剂中的研究应用
发布时间:2025-07-09     作者:ssl   分享到:

PLA-MPEG

PLA-MPEG共聚物在靶向输送与长效制剂中的研究应用

一、产品概述

PLA-mPEG 是由聚乳酸(PLA)与甲氧基聚乙二醇(mPEG)通过共价连接形成的两亲性嵌段共聚物。该材料集成了 PLA 的良好生物降解性与机械性能以及 mPEG 的亲水性、蛋白吸附性、生物相容性等优势,广泛用于构建纳米药物递送系统、载药微球、水凝胶、自组装胶束、组织工程支架等先进生物医用材料。

PLA 作为疏水段,提供结构稳定性与药物包载能力;而 mPEG 作为亲水段,提升分散性、生物稳定性并延长体内循环时间。PLA-mPEG 是当前研究为广泛、临床潜力大的PEG化可降解聚合物之一。

二、化学结构与组成

1. 聚乳酸(PLA)

来源:乳酸(L-或 D,L-乳酸)开环聚合而得;

特点:

生物可降解,降解产物为乳酸;

良好的力学性能与成膜性;

医用级聚合物,已广泛应用于药物递送与医疗器械中;

可调分子量范围广(通常 2–50 kDa);

2. 甲氧基聚乙二醇(mPEG)

分子式:CH₃O-(CH₂CH₂O)_n-H;

分子量常用范围:500–5000 Da;

特点:

强亲水性,水溶性佳;

良好生物相容性与低免疫原性;

蛋白吸附,有助于“隐形”效果;

可延长体内半衰期、减少肝脏清除。

3. 连接方式

通常通过酯键或酰胺键连接PLA和mPEG;

代表反应:mPEG-OH 与乳酸单体开环聚合(ROP)得到 PLA-mPEG;

分子结构示意:mPEG-b-PLA,其中 b 表示 block 共聚。

PLA-MPEG,聚乳酸-聚乙二醇共聚物 

三、理化性质一览

项目 参数说明

外观 白色或类白色粉末

溶解性 可溶于 DCM、THF、氯仿、乙腈等有机溶剂,部分可溶于水

分子量 mPEG(1k–5k),PLA(2k–50k)可定制

自组装能力 可形成胶束、纳米粒、薄膜、水凝胶等

CMC(临界胶束浓度) 较低,具备良好的自组装稳定性

降解性 PLA 段在体内可降解为乳酸

储存建议 低温干燥、避光保存(-20°C),避免湿热环境

四、主要性能与优势

✅ 两亲性结构:可在水相自组装形成稳定胶束或纳米粒,用于疏水药物封装;

✅ 优良生物相容性:PLA 与 PEG 均为 FDA 批准的医用材料;

✅ 可控释放:PLA 的降解速率可调,适用于缓释系统设计;

✅ 长循环性:PEG 覆盖有助于逃避免疫系统,提高药物体内滞留时间;

✅ 功能可拓展性强:PEG 末端可进一步接枝靶向分子(如 FA、RGD、体等);

✅ 载药能力强:PLA 段可包载多种疏水性小分子或大分子药物。

五、典型应用领域

应用方向 应用说明

纳米药物递送系统 可包载多种小分子药物、蛋白、多肽、RNA 等,形成可控释放载体

胶束/微球构建 自组装形成粒径 20–200 nm 的纳米结构,用于系统性给药

组织工程材料 支架材料、水凝胶用于骨修复、神经导管、心血管补片等

共载药系统 可用于疏水+亲水药物的共封装,实现联合给药策略

核酸传递载体 经修饰后可用于 siRNA、miRNA、mRNA 等递送

靶向成像与治疗平台 可通过 PEG 末端引入荧光基团或靶向配体,用于靶向治疗与体内成像

六、实验制备与表征

1. 典型制备路线

使用催化剂(如Sn(Oct)₂)进行mPEG 启始的乳酸开环聚合反应;

反应温度约为 120–150°C,时间 6–24 小时;

后处理通过沉淀、干燥、纯化得到终产物。

2. 表征方法

技术 功能说明

¹H NMR 确认结构、端基组成、聚合度

GPC 测定分子量及分布

DLS / TEM / SEM 表征胶束或纳米粒粒径、形貌

DSC / TGA 热性能分析

UV-Vis / 荧光光谱 载药、标记分子含量分析

HPLC 药物释放动力学研究

七、使用建议与注意事项

使用建议:

溶解建议:有机溶剂如氯仿、DCM、THF,部分型号可在 pH 7.4 PBS 中稳定分散;

粒径调控:通过改变 PLA/PEG 比例或分子量可调节粒径与载药能力;

载药方式:常采用纳米沉淀法、乳化溶剂蒸发法或膜水化法;

共封装/标记:PEG 可接入功能基团(NH₂, COOH, FA, FITC 等)扩展功能性;

储存条件:

常温短期保存,长期建议 -20°C 避光密封;

避免频繁冻融,保持干燥;

八、可定制服务

我们可提供多种规格与结构设计的定制化 PLA-mPEG 产品:

�� PLA 分子量:2k–100k 可选;

PEG 分子量:0.5k、1k、2k、5k 常备;

�� 官能团设计:PLA-mPEG-NH₂、PLA-mPEG-COOH、PLA-mPEG-FITC 等;

�� 载药系统定制:PLA-mPEG-药物共载粒子;

�� 实验支持:提供 NMR、GPC、粒径、电位等检测数据与技术指导。

九、结语

PLA-mPEG 是当前具代表性和应用潜力的两亲性生物可降解嵌段共聚物之一,凭借其可调性强、负载能力高、生物相容性优良等特点,在纳米医学、药物传递、靶向治疗、成像诊断等多个交叉领域展现出广阔应用前景。

其结构的可工程化设计使其成为实现多功能智能药物系统的理想平台,是当前纳米生物材料研发中的重要工具材料。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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