文献：BioMed Research International

文献链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/full/10.1155/2014/129458

为了将阿霉素负载的脂质体靶向西格玛受体，Banerjee等人制备并充分表征了茴香酰胺修饰的脂质。描述了用两种不同的茴香酰胺衍生物将靶向配体偶联到DSPE-PEG胺磷脂的两种不同方法。

在第一种方法中，使用标准DCC/DMAP化学方法将7-[2-（4-甲氧基苄氨基）-乙基氨基]庚酸偶联到DSPE-PEG胺脂质上，用于胺羧基偶联。第二种方法使用N-（2-溴乙基）-4-甲氧基苯甲酰胺衍生物和DSPE-PEG胺产生N-烷基化脂质。

通过第二种方法合成茴香酰胺脂质的产率比标准胺羧基偶联高10倍。将茴香酰胺脂质与其他脂质（POPC和胆固醇）以所需浓度混合，在柠檬酸盐缓冲液（pH 4.0）中形成脂质体。

控制脂质体中包含的靶向配体的量是这种方法的另一个优点。然后根据Mayer等人开发的远程加载技术，使用跨膜pH梯度（内部呈酸性）将阿霉素加载到脂质体中。

必须考虑脂质体形成时连接的脂质在脂质体外部和内部之间的分配，估计50%的靶向配体包埋在双层的内侧。

在针对sigma受体的体外研究中获得的阳性结果表明，脂质体双层外侧有足够的靶向配体。

相关推荐：

DOPE-PEG-cRGD

DPPE-PEG-RGD

DMPE-PEG-RGD

DOPE-PEG-RGD

4-Arm PEG-DSPE

C12-PEG-COOH

C18-PEG-COOH

C18-PEGn-COOH

C18-PEGn-Hydrazide

C18-PEGn-Maleimide

C18-PEGn-N3 (N3: Azide)

以上文章内容来源各类期刊或文献，如有侵权请联系我们删除！