常用名 依多曲肽
英文名 DOTA-(Tyr3)-Octreotide acetate salt
CAS号 204318-14-9
分子量 1421.64000
密度 1.46g/cm3
沸点 1723.7ºC at 760 mmHg
分子式 C65H92N14O18S2
熔点 N/A
闪点 996.2ºC
DOTA-「Tyr³」-Octreotide(中文全称:DOTA-(酪氨酸3)-奥曲肽)是一种将多齿金属螯合剂DOTA与具有酪氨酸位点修饰的奥曲肽衍生物偶联而成的放射性药物分子。其结构基于经典的八肽合成类似物奥曲肽(Octreotide),其中第三位氨基酸为酪氨酸(Tyr³),赋予其特定的结合和功能优势。
结构特点
1. 奥曲肽骨架
奥曲肽是一种环状八肽(8个氨基酸组成),结构中包含关键氨基酸残基,赋予其高亲和力地结合生长抑素受体(Somatostatin Receptors, SSTRs),尤其是亚型2(SSTR2)。酪氨酸位于第三位,是影响其受体结合能力和生物活性的关键位置。
2. 酪氨酸3位的修饰
「Tyr³」表示在第三个氨基酸位置为酪氨酸残基,这一位点的保留对奥曲肽的受体亲和力至关重要。DOTA的连接通常位于肽链的N端或赖氨酸侧链,使分子能够保持与受体的高结合力,同时兼具螯合放射性同位素的能力。
3. DOTA螯合基团
DOTA(1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N′,N″,N‴-四乙酸)是一个四齿环状螯合剂,能够稳定结合各种放射性金属离子(如^68Ga、^177Lu、^90Y等),为分子影像和放射治疗提供基础。
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