PLA-PEG-FA

PLA-PEG-FA用于构建肿瘤主动靶向药物递送平台的研究进展

一、产品概述

PLA-PEG-FA是一种以聚乳酸（PLA）和聚乙二醇（PEG）为基础骨架，末端修饰有叶酸（FA, Folic Acid）的功能化嵌段共聚物。该产品集成了PLA的生物可降解性与PEG的亲水性，结合叶酸作为靶向配体，实现对肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体的特异性识别。广泛应用于靶向药物递送、肿瘤治疗、基因载体及智能纳米系统等领域，是构建高效靶向纳米药物载体的重要材料。

二、分子结构及化学特性

1. 聚乳酸（PLA）嵌段

由乳酸单体开环聚合形成，具有良好的生物降解性和生物相容性；

赋予共聚物机械强度及可控降解性能，降解产物为安全的乳酸分子。

2. 聚乙二醇（PEG）嵌段

亲水性高分子链段，提高共聚物水溶性与血液循环时间；

可有效阻止非特异性蛋白吸附，降低免疫清除，提高载体稳定性。

3. 叶酸（FA）靶向配体

叶酸是一种小分子维生素，靶向多种癌细胞表面高度表达的叶酸受体；

通过化学偶联或酯键连接于PEG端，实现载体的主动靶向功能；

叶酸修饰提升纳米粒的细胞摄取效率和肿瘤部位富集效果。

三、物理化学性质

性质指标 典型参数

外观 白色至浅黄色粉末

分子量（Mn） PLA链10k-30kDa，PEG链2k-5kDa，叶酸修饰率可控

分子量分布指数（PDI） 1.1–1.4，聚合均一性好

溶解性 溶于有机溶剂如二氯甲烷、氯仿、DMF，PEG段赋予良好水溶性

叶酸含量 叶酸修饰度可定制，通常为5%-20%

稳定性 干燥状态下稳定，避免高温和强光

储存条件 干燥密封，建议低温（-20℃）避光保存

四、合成工艺

PLA-PEG-OH合成

以PEG羟基为引发剂，采用锡辛酸盐催化乳酸开环聚合制备PLA-PEG嵌段共聚物，末端带羟基。

叶酸活化

叶酸通过羧基活化，常用方法是EDC/NHS化学活化形成叶酸-NHS活性酯。

偶联反应

叶酸-NHS与PLA-PEG-OH经氨基或羟基偶联反应（一般先将PEG端羟基转为氨基），形成PLA-PEG-FA共聚物。

纯化分离

通过透析、沉淀和过滤去除未反应物和副产物，保证叶酸修饰效率及产品纯度。

表征检测

利用核磁共振（¹H NMR）、傅里叶变换红外光谱（FTIR）、紫外-可见光谱（UV-Vis）及GPC确认结构及叶酸含量。

五、产品优势

高效靶向

叶酸配体实现对肿瘤细胞叶酸受体的特异性结合，提高纳米粒细胞内摄取和肿瘤定位。

优良生物相容性

PLA和PEG为生物医用认证材料，安全性高，体内降解产物无毒。

增强循环时间

PEG链的“隐身”效应延缓免疫系统清除，提升药物体内半衰期。

可控修饰度

叶酸含量可调节，优化靶向效果及载体性能。

多功能平台

可负载药物、基因或诊断分子，构建多功能智能纳米载体。

六、主要应用领域

应用方向 具体说明

靶向药物递送 通过叶酸靶向提高药物递送效率，降低副作用

基因载体设计 载送siRNA、miRNA或DNA，实现基因治疗及表达调控

纳米诊断成像 结合荧光或磁共振对比剂，实现肿瘤定位及早期诊断

智能控释系统 响应肿瘤微环境，实现药物定向释放和控释

肿瘤治疗研究 叶酸受体介导的靶向纳米粒提高治疗选择性和疗效

功能化材料制备 与多种药物及分子偶联，拓展应用于多领域医疗

七、使用建议

溶解与配制

先溶于有机溶剂（DMF、DMSO），后可调节水相自组装成纳米粒。

储存条件

建议干燥密封保存，避免强光和高温，防止叶酸降解。

反应条件

叶酸偶联反应需在干燥中性或弱碱环境下进行，提高偶联效率。

载药与制备

可结合纳米粒制备技术实现载药，注意溶剂兼容性和稳定性。

质量检测

推荐进行叶酸含量测定及纳米粒粒径、表面电荷等表征。

八、定制服务

分子量及比例定制

根据客户需求调节PLA与PEG链长、叶酸修饰度，优化性能。

产品形态多样

提供粉末、溶液及预配偶联产品，满足科研及工艺需求。

质量保证

提供详尽分析数据，包括NMR、UV-Vis、GPC、粒径分析报告。

技术支持

提供配方设计、纳米粒制备及靶向递送方案指导。

九、总结

PLA-PEG-FA作为一款高效的靶向嵌段共聚物，融合了聚乳酸的生物可降解性和聚乙二醇的优良水溶性，叶酸靶向修饰赋予其对肿瘤细胞的高度识别能力。其结构设计使得该材料在靶向药物递送、基因治疗、诊断成像等生物医药领域表现出大应用潜力。通过合理调控分子结构及叶酸修饰度，PLA-PEG-FA能够满足不同疾病模型及治疗需求，助力医疗和智能纳米药物的研发。

未来，随着纳米医学的快速发展和多功能载体需求的增加，PLA-PEG-FA将成为靶向药物设计与智能递送系统中的关键材料，推动肿瘤治疗及个性化医疗迈上新台阶。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例精准、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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