产品名称:C18-PEG-PBA的核心合成步骤
合成方法
1 核心合成步骤
PEG活化:
选择合适分子量的PEG(如mPEG或不同分子量PEG),通过酯化或酰胺化反应活化其羟基端基。
C18连接:
通过酯化反应将C18脂肪酸(如硬脂酸)与活化后的PEG连接,形成C18-PEG。
PBA引入:
将苯硼酸(PBA)通过酰胺化或酯化反应连接到PEG的另一端,生成C18-PEG-PBA。
示例反应:
C18-PEG-COOH + PBA-NH₂ → C18-PEG-PBA(EDC/NHS催化酰胺键形成)。
2 关键控制点
反应条件:需严格控制pH(通常为中性或弱酸性)、温度(室温或低温)以避免PBA提前水解或PEG降解。
纯化:通过透析、柱层析或结晶法去除未反应试剂和副产物,确保产物纯度(≥95%)。
核心应用领域
1 葡萄糖响应型药物递送
胰岛素递送:
C18-PEG-PBA自组装成胶束,负载胰岛素。在糖尿病高血糖状态下,PBA与葡萄糖结合,触发胶束解离并释放胰岛素。
优势:实现血糖浓度依赖性药物释放,减少低血糖风险。
化疗药物控制释放:
负载阿霉素的C18-PEG-PBA纳米粒在肿瘤高糖微环境中释放药物,提高抗肿瘤效果并降低毒性。
2 生物传感器
葡萄糖检测:
PBA与葡萄糖结合后,引起分子结构变化(如荧光信号改变),用于连续血糖监测。
示例:C18-PEG-PBA修饰的电极通过电化学信号检测葡萄糖,灵敏度可达毫摩尔级别。
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