文献：通过 FRET 在细胞内追踪 pH 敏感聚合物纳米粒子的药物释放，用于协同化学光动力疗法

链接：https://link.springer.com/article/10.1186/s12951-019-0547-2

作者：陈杜,严良,马庆明,孙倩文,齐景辉,曹杰,韩尚聪,梁明涛,宋博&孙勇

节选：

cRGD-PEG-COOH（化合物6）的合成

将草酸二水合物 (11 mg, 0.089 mmol)、NHS (42.6 mg, 0.37 mmol) 和 EDC·HCl (142 mg, 0.74 mmol) 溶于 10 mL DMF 中, 氮气保护下室温搅拌 2 h; 再将 cRGD-MAL-PEG2000-NH2 ( 0.2 g, 0.074 mmol) 溶于 5 mL DMF 中, 冰浴下滴加至溶液中, 室温搅拌 48 h; 用 2000 MW 截留管 (MWCO 2000, Spectra/Por, USA) 在去离子水中透析 48 h; 冻干后得白色 cRGD-PEG-COOH (产率 70%)。

Por-PCL-PH-PEG-cRGD（化合物7）的合成

将cRGD-PEG-COOH (0.198 g, 0.07 mmol)、NHS (34 mg, 0.30 mmol) 和EDC·HCl (113 mg, 0.59 mmol) 溶于10 mL DMF 中，氮气保护下室温搅拌2 h。将Por-PCL-PH (0.2 g, 0.059 mmol) 溶于5 mL DMF 中，冰浴下滴加。室温搅拌48 h，用2000 MW截止管 (MWCO 2000, Spectra/Por, USA) 在去离子水中透析2 d。冻干后得白色产物（产率70%）。1 H NMR（400 MHz，CDCl 3）：δ= 1.18（–CH 2 CH 2 CH 2 –，2H），1.54（– CH 2 CH 2 CH 2，4H），1.97（–CO CH 2 CH 2 –，2H），2.93（–CH CH 2 CNH=CH–，2H），3.20–3.80 ppm（–O CH 2 – CH 2 –O–）（图 2c）。

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