APN-Amine,1539292-61-9,APN-氨基的药物递送系统
APN-Amine 是一种结构上含有芳香胺(–NH₂)功能团的有机小分子连接体,常用于构建靶向蛋白降解分子(PROTACs,Proteolysis-Targeting Chimeras)。其命名中的“APN”一般代表某类小分子配体骨架,能够与E3泛素连接酶结合,参与靶蛋白泛素化与降解。
在PROTAC构建与药物递送系统中的作用如下:
功能化连接体核心
APN-Amine 可作为连接E3连接酶配体与目标蛋白结合配体之间的“桥梁”。其中胺基提供化学连接位点,通常通过与异氰酸酯、酸酐或NHS酯反应引入PEG链或其他调节分子。
小分子递送设计
在药物递送系统中,APN-Amine 所在的链段具有一定柔性,调节空间位阻,有助于构建具有高效内吞性和血清稳定性的PROTACs结构。适当的链长与性可影响其细胞膜通透性和代谢稳定性。
生物正交修饰
其胺基亦可用于引入点击反应位点(如azide、alkyne),便于构建多功能化复合结构,如荧光标记、靶向肽融合、载体连接等。
载体偶联及释放系统
在纳米递送系统中,APN-Amine 结构可与脂质体、聚合物、亲水性载体共价连接,形成pH响应、酶解释放或氧化还原敏感性结构,实现靶向输送与可控释放。
综上,APN-Amine 不仅是构建靶向蛋白降解分子的关键结构单元,还能在递送系统中承担连接、调节、功能化的多重任务,是小分子药物设计中的多功能工具。
产品名称:APN-Amine
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
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