喜树碱-胆固醇酯（Camptothecin-Cholesterol Ester）

中文名称：喜树碱-胆固醇酯前药

英文名称：Camptothecin-Cholesterol Ester（CPT-Chol）

功能类型：拓扑异构酶I抑制剂前药、脂质体嵌合单体、自组装递送单元

结构组成与连接原理：

喜树碱（CPT）是经典拓扑异构酶I抑制剂，但其内酯环结构易在生理条件下开环失活，且水溶性差。通过将胆固醇与CPT连接（常通过CPT的20-OH位点），可增强其脂溶性与结构稳定性。

典型连接方式：

胆固醇-琥珀酸活化后与CPT的20-OH酯化形成胆固醇酯；

使用连接臂如PEG、肼基等进一步形成可控释放结构；

控制连接键种类实现酸敏或酯酶敏感释放。

功能优势：

提高CPT在脂质环境中的包封率与稳定性

延缓CPT内酯环开环，提高在体内的*癌活性

可自组装成纳米粒，或与DSPE-PEG等脂质共组装

增强肿瘤靶向性与细胞摄取能力

应用实例：

CPT-Chol脂质体在结肠癌、卵巢癌模型中的递送应用

构建GSH敏感前药粒，实现胞内快速激活释放

与顺铂、紫杉醇等联用用于多药协同系统

在化疗耐药模型中提升CPT活性并缓解毒副作用   

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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