Cholesterol-CRGD（胆固醇-环状RGD肽）

中文名称：胆固醇-环状RGD肽衍生物

英文名称：Cholesterol-CRGD (Cyclic RGD peptide)

功能类型：靶向肽修饰、细胞膜结合、癌细胞识别

结构设计要点：

CRGD（Cyclo(RGDfK)或Cyclo(RGDyK)）是一类对整合素αvβ3/β5具高度亲和力的环状肽。将CRGD与胆固醇连接，可使其嵌入脂膜或脂质体壳层表面，同时使RGD基团暴露于膜外，便于靶向识别肿瘤新生血管或肿瘤细胞表面整合素。

合成策略：

常通过胆固醇-羧基或氨基与RGD肽上的对接官能团（如赖氨酸氨基、羧基、或半胱氨酸巯基）进行共价偶联，常用连接方式包括：

* EDC/NHS介导酰胺键形成

* 马来酰亚胺-巯基点击反应

* 链接子（如PEG）桥接调控空间位阻

功能优势：

1. 肿瘤主动靶向：可在体内靶向肿瘤细胞或血管内皮细胞。

2. 改善细胞摄取效率：提高脂质体/纳米粒在靶细胞表面的结合与内吞效率。

3. 多肽功能化平台：与多种*肿瘤药物（如DOX, PTX）联合使用。

应用示例：

RGD-胆固醇常用于构建RGD修饰脂质体、脂质-聚合物纳米粒、外泌体等系统，在血管靶向药物递送、*肿瘤成像及治疗中发挥关键作用。

产地：西安齐岳生物

用途：科研

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