文献：Targeted delivery and triggered release of liposomal doxorubicin enhances cytotoxicity against human B lymphoma cells

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作者：T Ishida a 1, M.J Kirchmeier a 2, E.H Moase a, S Zalipsky b, T.M Allen 

文献链接：

https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0005273601004096

负载药物的化学结构将影响其从脂质体制剂中泄漏的速率。HPTS作为水溶性（但荧光淬灭）复合物HPTS-DPX被动加载到脂质体中。

当HPTS-DPX从脂质体中泄漏时，它会解离成游离的HPTS和DPX，在413nm处激发时会增加HPTS的荧光。

在人血浆中，不到20%的包封HPTS在24小时内从DOPE/mPEG-DSPE、DOPE/CHEMS/mPEG-DSPE、DOPE/mPEG-S-S-DSPE或DOPE/CHEMS/mPEG-S-S-DSPE制剂中泄漏。

阿霉素通常在pH约5.5时使用硫酸铵梯度主动负载到脂质体中，导致脂质体内（DXR-NH3）2SO4凝胶沉淀。

然而，在将DOPE/CHEMS/PEG-DSPE组装成脂质体所需的较高pH值下，尚不清楚DXR在活性加载过程中是否在脂质体内形成沉淀，这可能会影响DXR从这些pH敏感脂质体中泄漏的速率。

检测了DOPE/mPEG-DSPE、DOPE/CHEMS/mPEG-DSPE、DOPE/mPEG-S-S-DSPE或DOPE/CHEMS/mPEG-S-S-DSPE（图4B）脂质体的抗CD19靶向脂质体在人血浆中的DXR泄漏。

除DOPE/CHEMS/mPEG-DSPE外，所有制剂都存在DXR的快速泄漏，DOPE/CCHEMS/mPEG-DSPE的泄漏率稍慢。在人血浆存在的情况下，抗CD19靶向制剂和类似的非靶向制剂（含有5mol%mPEG）之间的DXR释放率没有显著差异。

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