文献：通过 RGD-PEG-DSPE/DOPA/CaP 纳米粒子共递送 GRP78 siRNA 和多西他赛*去势抵*性前列腺癌

链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/DDDT.S198400

作者：张翔宇，何泽莱，龙泉乡，梁丽，张海燕，林凡忠&曹红英

节选：

背景：

去势抵*性前列腺癌 (CRPC) 占前列腺癌死亡病例的大多数，且 CRPC 患者易产生耐药性。因此，亟需开发有效的疗法来* CRPC，尤其是耐药性 CRPC。尽管已开发出各种用于药物或基因递送和控制释放的纳米颗粒，但如何可重复地配制出能够有效靶向 CRPC 和骨转移的最佳纳米颗粒*方案仍未达到最佳效果。近年来，化疗药物与小干扰 RNA (siRNA) 的联合递送已成为*耐药性前列腺癌的一种有前景的策略。

方法：

在之前的研究中，我们制备了一种新型RGD-PEG-DSPE/CaP纳米粒子，作为一种有效且生物相容性的药物和基因递送系统。在本研究中，我们进一步修饰该纳米粒子，获得了LCP-RGD纳米粒子，其包含磷酸钙（CaP）核心、二油酰磷脂酸（DOPA）和RGD修饰的聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（RGD-PEG-DSPE）。该药物递送系统已用于GRP78 siRNA和多西他赛（DTXL）的联合递送，用于*PC-3 CRPC。

结果：

该纳米粒子含有CaP核心，可有效压缩带负电荷的siRNA，而DOPA和RGD-PEG-DSPE组分可有效携带DTXL。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（RGD）片段可靶向前列腺癌部位，因为癌灶处存在新生血管。这种新型纳米粒子具有良好的稳定性、*的生物相容性、较高的药物和siRNA负载量，以及体外可持续释放的特性。

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