文献：RGD和TAT肽双配体修饰脂质体增加*靶向面积

链接：https://www.mdpi.com/1999-4923/14/2/458

作者：穆罕默德雷扎·阿明1,2,*奥西德，梅赛德·曼苏里安3,4，彼得·C·伯格斯5，巴哈雷·阿明6，马哈茂德·礼萨·贾法里3,4奥西德和蒂莫·LM·滕·哈根1奥西德

节选：

脂质体的制备与表征

通过溶剂蒸发、超声处理和挤压制备脂质体，并使用文献 中描述的硫酸铵梯度技术通过远程装载方法将 DXR 封装在脂质体中。简而言之，首先将 HSPC/胆固醇/m-PEG-DSPE/亲脂性染料（56.1:38.2:5.5:0.2 mol%）溶解在氯仿中；用旋转蒸发仪干燥，然后连接到冻干机过夜；然后用 250 mM 硫酸铵水合用于 DXR 远程装载，或用 HEPES 10 mM、NaCl 140 mM 和 pH 7.4 缓冲液水合用于无 DXR 制剂（FPL）。然后将脂质体悬浮液在45 KHz下进行超声处理5分钟，并使用LIPEXTM（Northern Lipid Inc. Vancouver, Canada）在65 °C下依次通过200和80 nm的聚碳酸酯膜。包裹硫酸铵的脂质体首先在10%蔗糖溶液中透析以形成铵梯度，然后与DXR溶液（每10 µmol总脂质含1 mg DXR）在65 °C下孵育60分钟，冷却至室温，再在10%蔗糖溶液中透析以去除游离DXR。DXR在脂质体中的负载效率是通过将游离药物分离后的DXR：脂质比除以游离DXR分离前的DXR：脂质比来计算的。

对于含RGD的制剂，将所需量的RGD-PEG-DSPE（600个肽/脂质体或脂质体表面300个肽）添加到初始氯仿混合物中，同时从制剂中的mPEG-DSPE含量中减去添加的RGD-PEG-DSPE的量。TAT修饰是通过将分散在蒸馏水中的胶束TAT-脂肽与预制脂质体在55°C下孵育1小时，将所需量的TAT-PEG-DSPE后插入预制脂质体中进行的（示意图如图1所示）。所需脂肽的量是根据由80,000个磷脂分子组成的100nm脂质体估算的。最后，将制剂用10%蔗糖（PLD）或HEPES/NaCl（FPL）进行透析，以去除游离的DXR或在结合过程中过量添加的游离肽。

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