文献：表面展示靶向配体GE11对脂质体在*内分布及外渗的影响

链接：https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/mp5001718

作者：唐海玲，陈晓静，芮梦洁，孙文强，陈剑，彭金良，徐玉红

节选：

脂质体表面展示的靶向配体已被用于介导特异性相互作用和药物向靶细胞的递送。然而，它们也会影响脂质体的体内分布以及静脉注射后的组织外渗过程。在本研究中，我们将靶向EGFR的肽GE11与不同密度的PEG一起掺入脂质体表面，并评估其靶向性和**作用。我们发现，表面配体和PEG的密度对体外靶细胞结合以及体内药代动力学特征至关重要。在脂质体制剂中加入2%和4%摩尔比的GE11-PEG-DSPE和PEG-DSPE，可在静脉注射后1小时内介导脂质体在新生血管结构周围的*组织中快速蓄积。这是对表面PEG修饰脂质体*显著的EPR效应的补充。因此，尽管脂质体在*组织内部的分布仍然受到扩散的限制，GE11靶向阿霉素脂质体因其快速的主动靶向效率，在荷瘤小鼠中表现出显著更高的**活性。我们期待这些发现有助于进一步优化靶向药物递送系统，从而提高体内疗效。

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