文献：脂质组成对NGR修饰脂质体的靶向药物递送特性有显著影响

链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/10717544.2015.1088598#abstract

作者：陈俊，林爱华，彭培，王勇，韦谷&刘一鸣

节选：

NGR修饰香豆素-6隐形脂质体的制备

采用薄膜水化法制备NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体（NGR-SL-C）。简言之，将PC、胆固醇、PEG-DSPE、NGR-DSPE-PEG和香豆素-6的混合物溶于氯仿中，并在55℃下于圆底烧瓶中用RE52A旋转蒸发仪（上海亚荣生化仪器公司）干燥。脂质膜用氮气吹扫5分钟，并在干燥器中放置过夜以除去痕量氯仿。然后用pH 7.4的PBS水化薄膜，所得多层脂质体通过LIPEX挤出机（加拿大本拿比北方脂质公司）在55℃下通过两个孔径为200nm的堆叠聚碳酸酯膜过滤器挤出（10倍）进行定型。为了制备含有香豆素-6（SL-C）的隐形脂质体，采用了相同的程序，只是用 PEG-DSPE 代替了等摩尔的 NGR-PEG-DSPE。

NGR修饰马钱子碱隐形脂质体的制备

采用硫酸铵梯度负载法制备含有马钱子碱的NGR修饰隐形脂质体（NGR-SL-B），如先前所述（Chen et al.，引文2010 )。简而言之，将PC、胆固醇、PEG-DSPE 和 NGR-PEG-DSPE 的混合物溶于无水乙醇中，然后在 55°C 下在磁力搅拌下注入 5 mL 200 mM 硫酸铵溶液中。在真空下蒸发乙醇至无味，然后加水以调节最终脂质体悬浮液的体积为 5 mL。在 55°C 下，用 LIPEX 挤出机（Northern Lipids Inc.，加拿大本拿比）将所得脂质体悬浮液挤出（10 倍）通过两个孔径为 200 nm 的堆叠聚碳酸酯膜过滤器进行尺寸调整。在室温下，通过对 20 体积磷酸盐缓冲液（PBS）（pH = 7.4）进行四次连续的透析交换（每次 2 小时）产生跨膜硫酸铵梯度。将药脂质量比为1/6的马钱子碱粉末在55℃下加入脂质体中，反应20分钟。制备含有马钱子碱的隐形脂质体（SL-B），除用PEG-DSPE代替等摩尔浓度的NGR-PEG-DSPE外，其他操作相同。

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