产品名称:ALC-0315-PEG-DBCO/CY5的典型合成路线
1. 制备方法
典型合成路线:
ALC-0315-PEG的合成:
通过酯化或酰胺化反应将PEG连接至ALC-0315的头部基团或疏水尾端。
示例反应:ALC-0315的羧基与PEG的氨基反应,形成酰胺键,生成ALC-0315-PEG。
DBCO修饰:
将ALC-0315-PEG的末端基团(如羧基)与DBCO-NHS酯反应,生成ALC-0315-PEG-DBCO。
示例反应:
ALC-0315-PEG-COOH + DBCO-NHS → ALC-0315-PEG-DBCO + NHS
反应条件:pH 7.5-8.5,室温,避光,使用无水溶剂(如DMF或DMSO)。
2. 研究意义
精准医疗:
ALC-0315-PEG-DBCO结合了LNP的递送能力、PEG的隐身效应和DBCO的反应活性,实现了药物递送的个性化设计,提高治疗效果并降低毒性。
多功能平台:
该化合物可作为模块化工具,通过替换DBCO连接的靶向分子或成像剂,构建诊疗一体化纳米平台。
临床转化潜力:
ALC-0315是Moderna COVID-19疫苗中LNP的核心组分,其PEG-DBCO衍生物有望加速靶向LNP制剂的优化和审批进程。
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