英文名称:Linaclotide
中文名称:利那克肽
Linaclotide是一种鸟苷酸环化酶-C(GC-C)受体激动剂,主要用于治疗功能性胃肠道疾病,如便秘型肠易激综合征(IBS-C)及慢性特发性便秘(CIC)。其作用机制基于对肠道上皮细胞表面GC-C受体的激活,通过促进细胞内环磷酸鸟苷(cGMP)水平升高,调节肠道离子转运与分泌功能,增加肠腔内液体量,从而软化粪便并促进肠道蠕动。
在药物设计上,Linaclotide通过化学修饰优化了其口服生物利用度及稳定性,使其能够在胃酸环境中保持活性,并顺利到达肠道发挥作用。其局部作用特性减少了全身暴露,降低了中枢神经系统相关副作用的风险。临床研究中,该药物主要关注其对便秘症状(如排便频率、粪便性状)及腹部不适的改善作用,同时监测水电解质平衡等安全性指标。
作为GC-C受体激动剂领域的代表药物,Linaclotide的研发反映了针对肠道分泌与运动功能调节的治疗策略。其口服给药方式及明确的局部作用机制使其成为功能性便秘患者的重要选择之一。未来,随着对GC-C信号通路功能的深入解析,Linaclotide的适应症范围及联合用药方案可能得到进一步拓展。
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