靶向性叶酸修饰的聚乙二醇-紫杉醇前体药物（FA-PEG-SS-PTX）

一、概述
FA-PEG-SS-PTX是一种靶向性前体药物系统，结合了叶酸（Folic Acid, FA）的主动靶向功能、聚乙二醇（PEG）的高分子亲水性与紫杉醇（Paclitaxel, PTX）的*肿瘤活性，并通过二硫键（SS）实现还原敏感性控释，展现出良好的药物靶向性与控释性能。

二、构建原理
FA作为小分子配体，能够高效识别和结合肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体（FR），实现主动靶向。PEG则提高药物的水溶性与循环半衰期，减少网状内皮系统清除。紫杉醇通过酯键或亲核取代反应与PEG连接，并由二硫键（-SS-）桥联，这种结构在肿瘤微环境中富含谷胱甘肽（GSH）条件下断裂，从而释放活性药物。

三、制备工艺
合成一般分为三步：

PEG-SS-PTX的合成：采用紫杉醇与含二硫键的PEG单体在DCC/NHS作用下偶联；

FA与PEG的连接：通常通过活性酯反应连接FA-NHS与PEG末端；

拼接为FA-PEG-SS-PTX，纯化后用于构建载药系统。

四、药代动力学与控释行为
该系统在生理条件下稳定，在肿瘤细胞内部的高还原性微环境中，通过GSH触发二硫键断裂，释放PTX。可通过体外释放实验（PBS+GSH）与细胞摄取实验（FR阳性细胞系）验证其控释与靶向能力。

五、生物医学应用
FA-PEG-SS-PTX可用于乳腺癌、卵巢癌等FR阳性肿瘤的靶向治疗。体内实验显示其在FR阳性模型中的肿瘤抑制率显著优于自由PTX或非靶向体系。

六、总结
FA-PEG-SS-PTX结合靶向性、长循环性与还原响应性于一体，为肿瘤治疗提供了一个有效载体平台。

产地：西安

用途：科研 

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