叶酸-葡聚糖-吡柔比星靶向药物（FA-DEX-THP）

一、简介
FA-DEX-THP是一种通过叶酸（FA）修饰的葡聚糖（DEX）载体，将*肿瘤药物吡柔比星（THP）以共价键或配位键方式结合，实现靶向输送与控释功能。

二、设计与组成

DEX：天然多糖，具有良好的水溶性、生物相容性；

FA：识别FR，实现主动靶向；

THP：阿霉素类似物，用于治疗多种实体瘤；

系统可通过羧基与氨基偶联、或通过醛基引发席夫碱反应装载THP。

三、制备过程

将葡聚糖羟基氧化为醛基（NaIO4处理）；

与THP反应形成席夫碱键；

最后通过EDC/NHS化学修饰引入FA。

四、靶向释放机制
在肿瘤组织中，酸性环境和溶菌酶可加速葡聚糖降解与THP释放。席夫碱键在pH 5.0环境下不稳定，促进药物脱离。

五、体内外药效评估

细胞水平：FA修饰组在FR阳性肿瘤细胞中有更高摄取率；

动物实验：FA-DEX-THP在荷瘤鼠体内显示出更高的*肿瘤活性与更低毒副作用。

六、优势总结
FA-DEX-THP具有靶向性强、生物降解性好、低毒副作用的特点，是一种潜力良好的靶向*肿瘤药物系统。

产地：西安

用途：科研 

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