聚磷酸酯P键合含有二硫键和叠氮基团的喜树碱衍生物（P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT）

一、简介与结构设计
该系统为一种功能化聚磷酸酯（Polyphosphoester, PPA）骨架的聚合物前药，结构中引入了二硫键（ss）和叠氮基团（N₃），可用于后期的点击化学修饰，同时将喜树碱（Camptothecin, CPT）以还原敏感方式（ss键）连接，构建成P(EAEP-PPA)-g-ss-CPT前药聚合物。

二、合成思路

以EAEP（2-ethynylaminoethyl phosphate）为含有炔基的功能性单体，通过开环聚合合成主链P(EAEP-PPA)；

通过氨基修饰引入二硫键（如用SPDP或DTPA等中间体）；

喜树碱经改性（如接上巯基或氨基）与PPA主链通过ss键偶联；

未反应的炔基可与叠氮化物进行CuAAC点击反应引入荧光标记或靶向配体。

三、释放机制
二硫键在肿瘤微环境中的高还原性（GSH浓度高）条件下断裂，释放游离CPT，实现肿瘤选择性药物释放。PPA骨架降解温和，无毒。

四、生物性能

控释性：载药系统在正常生理环境中稳定，而在高GSH条件下快速释放；

靶向性：通过叠氮基团可进一步连接叶酸、RGD等靶向配体；

成像能力：CuAAC引入荧光团后具有成像能力。

五、应用价值
该体系融合了还原响应性、功能化接枝位点及生物降解性，具备出色的递送潜力和定制能力，适合构建多模式前药系统、诊疗一体纳米药物。

产地：西安

用途：科研 

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