聚苹果酸-羟喜树碱前药（PMLA-HCPT）

一、系统组成
聚苹果酸-羟喜树碱前药（PMLA-HCPT）是以聚苹果酸（PMLA）为主链骨架，通过酯键或酰胺键方式与羟喜树碱（HCPT）连接形成的聚合物前药。

二、合成方式

PMLA通过羧基活化（如EDC/NHS）；

与HCPT的羟基反应，生成稳定酯键或通过连接器形成可控释放键（如酸敏感键）；

最终形成PMLA-HCPT共价前药。

三、释放机制
在酸性微环境或酶促条件下，酯键断裂释放HCPT。肿瘤组织酸性环境（pH 5~6）更利于药物释放。

四、生物优势

载药量高：PMLA带有大量羧基；

低毒性：天然来源，降解产物为苹果酸；

释放可控：可调节键型与连接密度调控释放曲线；

良好水溶性与血浆稳定性。

五、*肿瘤活性
体外实验：PMLA-HCPT在24-72小时内逐步释放HCPT，显著抑制肿瘤细胞增殖；
动物模型：相比游离HCPT，PMLA-HCPT降低心脏毒性，增强肿瘤抑制作用。

六、发展趋势
PMLA-HCPT作为绿色、高效的前药平台，适合与靶向配体（如FA、RGD）或成像探针结合，构建多功能智能纳米药物系统。

产地：西安

用途：科研 

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