叶酸偶联华蟾素壳聚糖纳米粒（FA-CS-Bufalin NPs）

一、研究背景
华蟾素（Bufalin）是一种来源于蟾蜍分泌物的强效*肿瘤天然产物，具有诱导凋亡、*转移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非选择性毒性大，严重限制临床应用。通过将其负载于壳聚糖（Chitosan, CS）纳米粒中，并引入叶酸（FA）靶向修饰，可提高其稳定性和肿瘤靶向性。

二、构建原理

CS：天然阳离子多糖，具有良好的生物相容性与成膜性；

FA：靶向识别肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体；

华蟾素：疏水性*癌药，通过疏水作用包载于CS基质中；

整体形成FA修饰的纳米药物系统（FA-CS-Bufalin NPs）。

三、制备方法

通过EDC/NHS活化CS壳聚糖的氨基，与FA连接；

利用离子凝聚法或乳液-蒸发法将华蟾素包载于FA-CS中；

通过超滤/透析纯化，形成均一纳米粒。

四、性能特点

粒径：约100~200 nm，有利于EPR效应；

载药量高，控释缓慢；

靶向性强：在FR阳性细胞中摄取效率更高；

诱导细胞凋亡能力更强。

五、体内外评价

细胞水平：对HeLa、MCF-7等FR阳性细胞抑制率提升；

动物实验：在小鼠肿瘤模型中显示更强肿瘤抑制、低毒副作用。

六、应用前景
FA-CS-Bufalin纳米粒可用于乳腺癌、卵巢癌、肝癌等FR阳性肿瘤治疗，是天然药物与靶向纳米技术结合的典型代表。

产地：西安

用途：科研 

相关推荐：                        

还原敏感性的聚乙二醇-紫杉醇前体药物 mPEG-SS-PTX

靶向性叶酸修饰的聚乙二醇-紫杉醇前体药物 FA-PEG-SS-PTX

pH敏感阿霉素-乌头酸酐小分子前药(CAD)

pH敏感释药型聚氨酯-阿霉素；PU-hyd-DOX

酸敏感的两亲性前药氨基鬼臼 NPOD-PEG

叶酸-青霉素G酰化酶 F-PGA

还原敏感性的两亲性多糖前药 PheoA-ALG

pH敏感性Y型聚乙二醇—聚谷氨酸键合阿霉素

奥沙利铂前药脂质体 MPV-HOAD