顺铂与乳酸-羟基乙酸共聚物复合物(DDP-PLGA)定制合成
发布时间:2025-07-14     作者:zhn   分享到:
顺铂与乳酸-羟基乙酸共聚物复合物(DDP-PLGA)
一、研究背景
顺铂(Cisplatin, DDP)是经典的铂类*癌药物,在肺癌、卵巢癌、睾丸癌等治疗中发挥重要作用。但其水溶性有限、毒副作用严重(尤其是肾毒性),且易在血液中非特异结合,限制临床应用。采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与顺铂复合,是延缓释放、降低毒性的有效手段。
二、系统结构
PLGA 是 FDA 批准的可降解共聚物,具备良好生物相容性、可控降解速率。顺铂可与PLGA构建为:
物理包载型复合物(如DDP纳米粒);
化学络合型前药(PLGA-COO⁻···Pt²⁺);
水凝胶/微球/植入物等剂型。
三、制备方法
乳化-溶剂挥发法:DDP溶于水,PLGA溶于有机相(如DCM);乳化后蒸发溶剂形成纳米粒;
纳米沉淀法/双乳液法:控制粒径、包封率;
共价连接型:将顺铂通过氨基/羧基修饰连接至PLGA链段。
四、释放机制
PLGA水解降解为乳酸、羟基乙酸;
顺铂逐步释放,维持有效血药浓度;
降低急性肾毒性、胃肠刺激。
五、生物性能
缓释作用显著;
在肿瘤部位可通过EPR效应富集;
降低骨髓抑制、肾功能损伤;
可设计为植入式长效药物。
六、应用前景
DDP-PLGA复合物可适用于肺癌、脑胶质瘤、肝癌等治疗场景,具备良好的药物传输与毒性缓解功能。
产地:西安
用途:科研
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