叶酸修饰的pH响应聚合物（FA-PEG-PDEAEMA）

一、系统构成

该聚合物系统由三部分组成：

FA（叶酸）：靶向识别肿瘤细胞表面叶酸受体（FR）；

PEG：提高水溶性、减少免疫识别；

PDEAEMA（聚[2-二乙氨基乙基甲基丙烯酸酯]）：是一种典型pH响应聚合物，在酸性环境中质子化膨胀，有助于药物释放或膜破裂。

二、合成方法

首先合成含羟基或叠氮基的PDEAEMA链段；

与带末端FA的PEG进行点击反应或酯化/酰胺反应偶联；

得到两亲性嵌段共聚物FA-PEG-PDEAEMA。

三、作用机制

在血液pH 7.4下聚合物稳定，适合长循环；

到达肿瘤酸性环境（pH 5.0~6.5）后，PDEAEMA链段质子化引发相转变；

导致载药胶束膨胀、崩解或促胞内逃逸，加速药物释放。

四、优势与性能

靶向性强：叶酸受体介导主动摄取；

控释性好：pH变化精确触发释放；

纳米粒自组装能力强：形成稳定胶束，粒径60~120 nm；

可载多种药物：DOX、PTX、siRNA等。

五、应用前景

广泛用于乳腺癌、肺癌、结肠癌等FR高表达肿瘤治疗，是构建pH响应靶向纳米药物的经典载体之一。 

产地：西安

用途：科研 

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