901444-63-1,DOTA-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys-COOH的合成步骤
DOTA-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys-COOH 是一种肽-金属螯合物前体化合物,结合了细胞识别序列RGDSPK与多价螯合剂DOTA结构,常用于放射性核素标记、生物成像与靶向领域。该化合物靶向整合素受体,尤其是αvβ3,表达于活跃细胞、血管新生区域及肿瘤细胞表面。
生物学特性方面,RGD序列(Arg-Gly-Asp)具有优异的细胞附着活性,可选择性识别整合素家族,尤其对血管内皮细胞和某些癌细胞的粘附蛋白具有高亲和力。通过连接Ser-Pro-Lys序列,肽链提供更佳的柔性与生物稳定性,而Lys残基上通过DOTA修饰赋予其金属螯合能力,能与Gd³⁺、⁶⁸Ga³⁺、⁹⁰Y³⁺等阳离子形成高度稳定络合物,用于MRI对比剂或放射载体。
合成步骤如下:
固相肽合成(SPPS):以Rink amide树脂或Wang树脂为固相载体,从C端开始逐步延伸肽链。依次缩合Lys、Pro、Ser、Asp、Gly、Arg等氨基酸单元,使用Fmoc保护策略。
引入DOTA:在Lys侧链的ε-氨基上引入DOTA四羧酸衍生物(如DOTA-NHS或DOTA-tris-tBu ester),形成DOTA-肽偶联物。
裂解与纯化:完成合成后,用TFA体系裂解肽链,去除保护基,并通过HPLC纯化获得高纯度DOTA-RGDSPK。
该化合物的放射性金属标记产物可用于PET/SPECT成像、放射靶向输送,应用于肿瘤成像
产品名称:DOTA-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro-Lys-COOH
纯度:95%+
性状:基于不同的分子量,呈白色 / 类白色固体,或液体。
溶剂:溶于二氯甲烷、DMSO、水等常规有机溶剂。
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务,如活性酯(NHS酯)、马来酰亚胺(MAL)、叠氮(N₃)、炔基(alkyne)等,便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。
推荐产品:
CY3-Fucoidan 岩藻多糖
CY3-Xylan 木聚糖
CY3-Cellobiose 纤维二糖
CY3-Lentinan 香菇多糖
CY3-Chondroitin sulfate硫酸软骨素
CY3-HRP 辣根过氧化氢酶
仅供科研,不能用于人体实验AXC.2025.06.23