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阿仑磷酸-PEG-环肽的制备方法
发布时间:2025-07-14     作者:wyh   分享到:

产品名称:阿仑磷酸-PEG-环肽的制备方法

制备方法

1. 合成路线

步骤1:阿仑膦酸-PEG偶联

方法:通过酰胺化反应将阿仑膦酸的羧酸基团与PEG的氨基连接,形成阿仑膦酸-PEG。

条件:在DMF中,EDC/NHS催化,室温反应4小时。

阿仑磷酸-PEG-环肽

步骤2:环肽合成

方法:

固相合成:使用树脂固定氨基酸,逐步延伸并环化。

液相合成:通过化学选择性连接(如天然化学连接NCL)形成环肽。

条件:控制pH和温度,避免差向异构化。

步骤3:复合物组装

方法:通过点击化学(如CuAAC)或酰胺化反应将阿仑膦酸-PEG与环肽连接,形成最终复合物。

条件:在PBS(pH 7.4)中,室温反应2小时。

步骤4:纯化与表征

纯化:透析或凝胶过滤色谱去除未反应试剂。

表征:

粒径与Zeta电位:动态光散射(DLS)测定。

形态观察:透射电镜(TEM)观察复合物结构。

药物包封率:HPLC或荧光光谱法测定。

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阿仑磷酸-PEG-环肽

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