产品名称:阿仑磷酸-PEG-环肽的制备方法
制备方法
1. 合成路线
步骤1:阿仑膦酸-PEG偶联
方法:通过酰胺化反应将阿仑膦酸的羧酸基团与PEG的氨基连接,形成阿仑膦酸-PEG。
条件:在DMF中,EDC/NHS催化,室温反应4小时。
步骤2:环肽合成
方法:
固相合成:使用树脂固定氨基酸,逐步延伸并环化。
液相合成:通过化学选择性连接(如天然化学连接NCL)形成环肽。
条件:控制pH和温度,避免差向异构化。
步骤3:复合物组装
方法:通过点击化学(如CuAAC)或酰胺化反应将阿仑膦酸-PEG与环肽连接,形成最终复合物。
条件:在PBS(pH 7.4)中,室温反应2小时。
步骤4:纯化与表征
纯化:透析或凝胶过滤色谱去除未反应试剂。
表征:
粒径与Zeta电位:动态光散射(DLS)测定。
形态观察:透射电镜(TEM)观察复合物结构。
药物包封率:HPLC或荧光光谱法测定。
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