文献：新型 RGD-脂质共轭修饰脂质体用于增强人视网膜色素上皮细胞中 siRNA 的递送

链接：https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S24447#d1e278

作者：陈成伟，卢大文，叶明公，萧嘉阳&蒋介石

节选：

CLSM成像研究

研究了载有 FAM-siRNA 的脂质体的分布，以确定它们在有或没有 DSPE-PEG-RGD 的情况下的细胞内分布。图4图 3 显示了载有 FAM-siRNA 的 RGD-PEG 脂质体的共聚焦图像；与阳离子 PEG 化脂质体相比，它们在 ARPE-19 细胞中的斑点绿色荧光 (FAM-siRNA) 数量明显增多 (4B > 4A, 4D > 4C)。与 5 mol% PEG 化脂质体相比，在 1 mol% PEG 化脂质体中检测到的 FAM-siRNA 略多 (4A > 4C)。这些发现表明，脂质体中高水平的 PEG 化会降低载有 FAM-siRNA 的脂质体中的摄取。

然而，与 5 mol% RGD-PEG 化脂质体相比，1 mol% RGD-PEG 化脂质体中的 FAM-siRNA 数量明显增多 (4B > 4D)。采用CLSM三维检测方法，对FAM-siRNA载药脂质体在细胞内的定位情况进行测定。1 mol% PEG化脂质体与1 mol% RGD-PEG化脂质体的比较（图 5A 和 B) 结果表明，1 mol% RGD-PEG 修饰脂质体比 1 mol% PEG 修饰脂质体具有更明显的定位性（5B > 5A）。1 mol% PEG 修饰脂质体和 1 mol% RGD-PEG 修饰脂质体的总数分别为 40 个和 89 个。这些结果表明，RGD-PEG 修饰脂质体可以高效地将 siRNA 递送至 ARPE-19 细胞内。

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