产品名称:脑靶向多肽Angiopep-2的功能特性
功能特性
靶向性与穿透效率
LRP1结合亲和力:
Kd值:约10-20 nM(与LRP1的结合力强于转铁蛋白受体TfR)。
细胞摄取:在脑微血管内皮细胞(bEnd.3)中,Angiopep-2修饰的纳米粒摄取量是未修饰纳米粒的8倍(Biomaterials, 2023)。
血脑屏障穿透:
动物模型:在小鼠脑缺血模型中,Angiopep-2修饰的脂质体可将药物(如神经保护剂依达拉奉)递送至缺血半暗带,脑组织药物浓度是未修饰组的15倍(Stroke, 2024)。
生物相容性与稳定性
血清稳定性:
在50%人血清中孵育24小时后,Angiopep-2仍保持80%完整性(线性肽仅剩30%)。
免疫原性:
多次给药后未检测到抗Angiopep-2抗体,表明低免疫原性(Journal of Neuroimmune Pharmacology, 2023)。
多功能性
药物递送:
化疗药:Angiopep-2-阿霉素偶联物在胶质瘤模型中使肿瘤生长抑制率提高70%,且对正常脑组织无显著毒性(Clinical Cancer Research, 2023)。
基因药物:Angiopep-2修饰的脂质体包裹siRNA(靶向BACE1基因),在阿尔茨海默病模型中使Aβ斑块减少60%(Nature Neuroscience, 2024)。
成像探针:
荧光成像:Angiopep-2-Cy5探针在脑肿瘤模型中显示肿瘤/背景信号比达12:1,灵敏度优于传统MRI(Nature Biomedical Engineering, 2023)。
PET成像:Angiopep-2标记的⁶⁴Cu探针在脑缺血模型中实现早期诊断(发病后2小时即可检测到缺血灶,Journal of Nuclear Medicine, 2024)。
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