文献：复合型标靶式与单一型标靶式微脂粒药物对于胃癌之*与评估

链接：https://www.airitilibrary.com/Article/Detail/U0006-2407200711473200

作者：杨子圣(Tzu-Sheng Yang)    指导教授：方旭伟；刘得任

节选：

脂质体作为*癌药物的载体，一直是临床研究中的一个热门话题。在本研究中，我们通过合成开发了一种具有特定靶向分子的靶向*癌脂质体，该脂质体具有直接靶向特定癌症的潜力。首先，我们分别将奥曲肽和RGD与DSPE-PEG偶联，然后将DSPE-PEG-奥曲肽和DSPE-PEG-RGD整合到脂质双层中，称为奥曲肽(RGD)-PEG-脂质体，同时我们还包裹了二氢丹参酮I作为*癌药物。结果显示，DSPE-PEG-奥曲肽和DSPE-PEG-RGD的接枝密度分别为69%和85%。此外，我们还制备了不同组成的脂质体（奥曲肽-PEG-脂质体、RGD-PEG-脂质体、PEG-脂质体和奥曲肽/RGD-PEG-脂质体，脂质浓度为10mM）。通过体外和体内试验研究其*癌活性。在体外研究中，我们使用不同的脂质体处理AGS人胃腺癌细胞。细胞毒性研究表明，处理24小时后，奥曲肽/RGD-PEG-脂质体的效果明显优于其他组分（奥曲肽的存活率为12.8%，RGD为20.1%，PEG为15.7%，奥曲肽/RGD为2.3%）。体内研究结果也表明，静脉注射奥曲肽/RGD-PEG-脂质体的荷瘤小鼠*体积也明显减小（*后*体积/奥曲肽原始体积为64.8%，RGD为102.9%，PEG为92.8%，奥曲肽/RGD为61.2%）。这些结果表明，多靶向脂质体药物比单靶向脂质体药物具有更好的抑制*细胞增殖的潜力，这可能是未来脂质体发展的新方向。

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