双功能螯合剂DOTA-c（RGDfK），DOTA-cyclo（RGDfK）-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

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双功能螯合剂DOTA-c（RGDfK），DOTA-cyclo（RGDfK）

发布时间：2025-07-14 作者：zyl 分享到：

DOTA-c(RGDfK)，全称 DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)，是一种将环状五肽 RGDfK 与多羧酸大环螯合剂 DOTA 共轭形成的多功能分子，属于靶向分子探针。

化学性质与特点

分子式：视所偶联金属及是否保护基而定，一般分子量约在 1000–1500 Da。

高水溶性：由于 DOTA 多羧基及多肽部分的亲水性。

稳定性高：闭环肽骨架对酶解具有强的抵抗力。

易偶联：DOTA 通常作为 NHS 酯形式或通过点击化学与肽偶联，化学操作便利。

高亲和力：对 αvβ3 整合素结合亲和力可达纳摩尔级别（nM）。

DOTA-c(RGDfK)

合成方法

DOTA-c(RGDfK) 通常通过固相肽合成（SPPS）制备：

环状肽合成

在固相上合成线性 RGDfK 序列。

脱保护后利用 Asp 和 Lys 侧链闭环形成环肽。

DOTA 偶联

在固相或溶液中，将 DOTA-NHS 酯或 DOTA-maleimide 与 Lys 残基 ε-氨基反应，形成稳定的酰胺键。

金属螯合

在制备放射性药物或造影剂时，将金属离子（如 ^68Ga、^177Lu 等）与 DOTA 配体螯合。

纯化多通过反相高效液相色谱（RP-HPLC），并利用质谱、NMR 验证结构。