DOTA-cyclo(RGDfK)，螯合剂多肽DOTA-c(RGDfK)-UDP糖丨MOF丨金属有机框架丨聚集诱导发光丨荧光标记推荐西安齐岳生物

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DOTA-cyclo(RGDfK)，螯合剂多肽DOTA-c(RGDfK)

发布时间：2025-07-14 作者：zyl 分享到：

DOTA-cyclo(RGDfK)，又常记作 DOTA-c(RGDfK)，是一种融合了放射性金属螯合基团和高亲和力靶向肽的双功能分子探针。

分子性质与特点

分子量：约 1000–1500 Da（依据金属标记不同而变化）

水溶性：良好，因多肽及 DOTA 均带有亲水基团

酶学稳定性：环肽骨架赋予分子极高的抗酶解性能

DOTA-cyclo(RGDfK)

合成方法

DOTA-c(RGDfK) 多采用固相肽合成（SPPS）：

线性肽链合成

在固相树脂上组装 RGDfK 序列。

环化

Asp 与 Lys 的侧链经缩合闭环，形成 cyclo(RGDfK)。

偶联 DOTA

通常在溶液或固相条件下，将 DOTA-NHS 酯或 DOTA-maleimide 与 Lys ε-氨基偶联，生成 DOTA-c(RGDfK)。

螯合金属

在放射化学步骤中，利用酸性或缓冲液，将金属离子（如 ^68Ga、^177Lu 等）与 DOTA 螯合。

纯化常采用反相高效液相色谱（RP-HPLC），结构确认依赖质谱、NMR 等手段。