DOTA-E[c(RGDfK)₂]，中文可称作 DOTA-E-环(RGDfK)₂ 双聚体多肽螯合物前体，是一类将高亲和力靶向肽与金属螯合基团 DOTA 有机结合的 双功能分子探针，其显著特色是含有 双聚体环肽结构，相比单体 c(RGDfK)，表现出更高的靶向结合亲和力。

分子组成与结构特点

DOTA-E[c(RGDfK)₂] 分子由以下三大部分构成：

双聚体环肽 c(RGDfK)₂

每个环肽单元为 cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)。

通过赖氨酸残基 (Lys) 的 ε-氨基与分子中心的连接基团偶联。

RGD 序列（Arg-Gly-Asp）高度特异性识别 αvβ3 整合素。

间隔臂 E（Glutamic acid, 谷氨酸）

作为两个环肽之间的连接核心，通过侧链羧基实现多位点连接。

提供分子柔韧性，避免空间位阻影响受体结合。

分子性质与特点

分子量：约 2600–3200 Da（具体视保护基及金属螯合情况而定）

水溶性：较好，因肽序列及 DOTA 带有丰富亲水基团

稳定性：环肽结构赋予极高的酶学稳定性

高亲和力：双聚体结构显著提高对整合素 αvβ3 的结合能力

合成方法

DOTA-E[c(RGDfK)₂] 多采用固相肽合成（SPPS）结合溶液偶联制备：

合成环肽单元 c(RGDfK)

在固相树脂上合成线性 RGDfK 序列

利用 Asp 与 Lys 侧链闭环形成 cyclo(RGDfK)

偶联到谷氨酸 (E) 骨架

谷氨酸残基提供两个羧基用于连接两个环肽单元

同时保留 α-氨基用于与 DOTA 连接

DOTA 偶联

在溶液或固相条件下，利用 DOTA-NHS 酯与 Glu α-氨基偶联

螯合金属

在缓冲液或微酸性条件下，将金属离子 (如 ^68Ga、^177Lu 等) 与 DOTA 螯合

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