英文名称:Exenatide
英文名称:埃塞那肽
埃塞那肽是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,最初从毒蜥唾液中分离得到,后通过重组DNA技术生产。其结构与内源性GLP-1具有部分同源性,但半衰期显著延长,适合每日两次皮下注射或每周一次长效制剂(如缓释微球)的给药方案。GLP-1是肠道分泌的激素,在血糖调节中发挥“肠促胰岛素效应”,即根据血糖水平动态刺激胰岛素分泌并抑制胰高糖素释放。
埃塞那肽通过激活GLP-1受体,增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌,同时延缓胃排空和抑制食欲,从而降低餐后血糖波动并减少能量摄入。这些多重作用使其成为2型糖尿病(T2DM)治疗的重要选择,尤其适用于单用口服降糖药效果不佳的患者。
临床试验表明,埃塞那肽可显著降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平,并伴随体重下降(平均减少2-3公斤)。其心血管安全性也得到验证,长期使用未增加主要不良事件风险。常见不良反应为轻度至中度恶心,通常随治疗时间延长而减轻。此外,埃塞那肽不增加低血糖风险,因其作用依赖于血糖浓度。
目前,埃塞那肽已被广泛用于T2DM的二线或三线治疗,并常与其他降糖药物联用以实现血糖达标。研究者也在探索其在肥胖症管理中的潜力,部分早期研究显示其可改善代谢综合征相关指标。随着给药技术的进步,长效制剂的研发进一步提高了患者依从性。
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