PCL-PEG-NHS

PCL-PEG-NHS构建靶向纳米粒平台及其偶联效率研究

PCL-PEG-NHS 产品信息介绍

一、产品简介

PCL-PEG-NHS（Poly(ε-caprolactone)-block-poly(ethylene glycol)-NHS） 是一种功能化嵌段共聚物，由生物可降解的聚己内酯（PCL）、亲水性的聚乙二醇（PEG）及活性端基 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）酯 组成。该材料结合了PCL的疏水性和可降解性、PEG的生物相容性和亲水性，以及 NHS酯端基的高反应活性，适合用于与氨基化合物共价接枝、构建靶向修饰、蛋白连接、水凝胶交联等多种生物医学功能体系。

二、结构与分子组成

PCL（聚己内酯）：一种可生物降解、疏水性脂肪族聚酯，是药物控释材料的经典骨架。

PEG（聚乙二醇）：水溶性好，能显著提升材料的亲水性、血液稳定性和生物相容性。

NHS（N-羟基琥珀酰亚胺酯）：PEG端基被活化为 NHS 酯，可快速与 –NH₂（氨基） 反应，适用于蛋白、多肽、抗体等连接。

结构简式表示：

PCL–PEG–NHS

三、理化性质

属性 参数说明

外观 白色或类白色粉末或蜡状固体

溶解性 易溶于 DMSO、DMF、THF、氯仿等有机溶剂

PCL 分子量 常为 2k, 3k, 5k, 10k Da，可定制

PEG 分子量 常为 1k, 2k, 5k Da

NHS 含量 单末端，>90% 端基活化率

分子结构 线性两嵌段共聚物，PEG端为活性 NHS酯

pH 稳定性 在弱酸或中性条件下稳定，碱性或潮湿条件下水解加快

反应活性 与氨基在 pH 7.5~8.5 条件下快速偶联，生成稳定酰胺键

四、合成方法简述

1. PCL-PEG-OH 合成

采用 PEG-OH 为引发剂，对 ε-己内酯进行开环聚合；

使用催化剂如 Sn(Oct)₂ 或有机碱；

得到 PCL–PEG–OH 嵌段共聚物。

2. PEG-OH 活化为 NHS 酯

使用 N,N'-二环己基碳二亚胺（DCC）或 N-(3-二甲氨基丙基)-N′-乙基碳二亚胺（EDC）活化 PEG 末端羧酸，与 NHS 反应生成 NHS 酯；

溶剂常用 DCM、THF 或 DMSO，反应在室温下 4–12 小时；

精制纯化后得到 PCL-PEG-NHS 产品。

五、产品优势特点

✅ 可生物降解与亲水共存

PCL 提供可降解支架结构；

PEG 增强水溶性、稳定性与生物惰性。

✅ NHS酯端基反应活性强

可高效、特异性地与 –NH₂基团 发生酰胺化反应；

接枝效率高，反应条件温和，无需催化剂。

✅ 功能修饰平台广

可与蛋白质、氨基多肽、寡核苷酸、药物、免疫分子等实现共价偶联；

支持构建靶向纳米药物、可视化探针、免疫纳米颗粒等多功能平台。

✅ 自组装能力强

在水相中形成核壳结构胶束，适合于药物递送、靶向治疗与成像。

六、典型应用场景

1. 靶向纳米载体构建

NHS 端基与氨基修饰的配体（如 RGD、多肽、叶酸、抗体等）偶联；

构建具靶向识别功能的纳米粒子，提升药物在肿瘤、炎症部位富集效率。

2. 药物递送系统开发

PCL 形成疏水核心，可包载紫杉醇、多柔比星、环磷酰胺等疏水药物；

PEG-NHS外壳支持进一步修饰，实现载药+靶向一体化。

3. 生物材料表面功能化

NHS 酯端基与材料表面氨基（如明胶、水凝胶、PVA）反应；

用于组织工程支架、智能水凝胶、人工皮肤材料等表面修饰。

4. 多肽/蛋白交联

与 BSA、HSA、抗体、酶类、干扰肽等氨基化生物分子结合；

适用于构建免疫纳米载体、生物探针与诊疗一体化材料。

七、使用方法建议

项目 建议参数

溶解方式 溶于 THF、DMSO、DMF、氯仿等

NHS 酯活性维持 操作时避水、避碱，保持干燥与惰性气氛

偶联反应条件 pH 7.5–8.5，室温或 4°C 反应 1–4 小时

氨基化试剂浓度 1.2~2 倍摩尔过量有助于完全偶联

储存建议 干燥粉末 –20°C 避光保存，有效期 ≥12 个月

八、包装信息与订购参数（示例）

参数 内容

分子量定制 PCL: 2k–20k；PEG: 1k–5k

NHS 含量 单末端活化，>90% 活性保留

结构形式 线性 PCL-b-PEG-NHS

包装规格 50 mg / 100 mg / 500 mg（可定制）

分析数据 提供 COA、1H NMR 谱图、GPC 分子量分布

九、科研文献应用示例

Zhao et al., Biomacromolecules, 2021

利用 PCL-PEG-NHS 修饰 RGD 肽，构建肿瘤靶向纳米胶束系统，实现高效肿瘤识别与药物递送。

Liu et al., J. Controlled Release, 2020

将 PCL-PEG-NHS 与抗HER2抗体偶联，构建HER2阳性乳腺癌靶向纳米系统。

Wang et al., ACS Appl. Mater. Interfaces, 2022

在明胶水凝胶中引入 PCL-PEG-NHS，改善水凝胶力学性能和细胞相容性。

十、总结

PCL-PEG-NHS 是一种具有高反应活性和良好生物性能的功能聚合物，可广泛应用于：

靶向药物递送系统的开发

纳米材料表面的修饰与交联

多肽/蛋白的共价偶联与探针构建

智能响应性纳米系统或水凝胶的开发

其稳定的结构、优异的反应性以及良好的定制空间，为科研人员构建高性能、多功能生物材料提供了强有力的分子工具平台。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA（聚乳酸-羟基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己内酯）等生物可降解高分子材料，广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH₂）、巯基（-SH）等活性基团，满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动，致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态：固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研，不能用于人体实验!

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