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PCL-PEG-CHO,聚己内酯-聚乙二醇-醛基构建的纳米粒在pH响应性药物递送中的潜力
发布时间:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

PCL-PEG-CHO

PCL-PEG-CHO构建的纳米粒在pH响应性药物递送中的潜力

一、产品简介

PCL-PEG-CHO,聚己内酯-聚乙二醇-醛基。PCL-PEG-CHO 是一种两性嵌段共聚物,含有聚己内酯(PCL)疏水段和聚乙二醇(PEG)亲水段,其中 PEG 末端通过化学修饰引入了 醛基(–CHO)。该材料兼具 PCL 的良好生物降解性和 PEG 的亲水性、生物相容性,并通过末端醛基提供了进一步的 化学修饰位点,广泛应用于 纳米药物递送系统、生物材料构建、靶向修饰和组织工程 等领域。

二、化学结构与组成

化学名称:聚己内酯-聚乙二醇-醛基

英文名称:Poly(ε-caprolactone)-b-poly(ethylene glycol)-aldehyde,简写为 PCL-PEG-CHO

分子结构特征:

PCL 和 PEG 通过共价键连接形成嵌段结构;

PEG 末端带有一个反应活性的醛基(–CHO);

一般结构式如下:

HO–[C6H10O2]n–O–[CH2CH2O]m–CHO

其中:

n 表示 PCL 重复单元数(决定疏水性);

m 表示 PEG 重复单元数(决定亲水性和链长);

末端的 –CHO 可用于 Schiff 碱形成或羟胺反应。

PCL-PEG-CHO,聚己内酯-聚乙二醇-醛基 

三、物理化学性质

项目 描述

外观 白色或类白色固体或蜡状物(取决于分子量)

溶解性 可溶于 DMSO、DMF、氯仿、THF、乙腈等有机溶剂

分子量范围 常见如:PCL 2k ~ 10k,PEG 1k ~ 5k,可定制

官能团密度 PEG 末端单一醛基(单功能)

CMC(临界胶束浓度) 取决于疏/亲水比例,约 10⁻⁶ ~ 10⁻⁷ mol/L

生物降解性 可降解,主要由 PCL 负责

四、合成方法简述

PCL-PEG-CHO 的制备通常包括以下几个步骤:

PCL 合成:

通过开环聚合 ε-己内酯(ε-caprolactone)合成聚己内酯,常用引发剂如 PEG-OH 或二醇类。

PEG 接枝与共聚:

PEG 通常预先接枝在一端,然后在其末端引入醛基;

PEG-醛的合成可通过 PEG-OH 与对甲苯磺酰氯(TsCl)处理后与氨基乙醛缩醛反应,再酸解生成醛基;

终形成 PEG-CHO,再与 PCL 共聚得到 PCL-PEG-CHO。

纯化:

采用透析、沉淀或柱层析等方法去除小分子杂质。

五、功能与优势

良好的生物降解性:

PCL 结构可被体内酯酶水解生成己内酯或己酸,安全无毒。

良好的水溶性和血液相容性:

PEG 增强了体系在水相中的稳定性,降低蛋白吸附,延长血液循环时间。

化学可修饰性强:

醛基可以与氨基、肼基、羟胺基团反应,便于偶联小分子、蛋白、肽等。

自组装能力:

PCL 的疏水性使其可自组装形成纳米胶束、囊泡或载药粒子,适合包载疏水药物。

六、应用领域

纳米药物载体:

PCL-PEG-CHO 可形成纳米胶束用于包载疏水性药物(如紫杉醇、香豆素);

醛基可用于表面修饰靶向配体(如 RGD、多肽、抗体等)。

水凝胶构建:

醛基与羟胺或肼基材料(如肼基明胶)交联,形成动态共价水凝胶,具有 自修复性、注射性、pH响应性。

生物成像与诊疗一体化平台:

通过醛基接枝荧光染料(如FITC-hydrazide)或MRI对比剂,实现可视化纳米探针设计。

组织工程支架材料:

可与明胶、壳聚糖等共混形成功能化支架,促进细胞粘附和组织再生。

靶向药物递送系统开发:

醛基连接核酸适配体、抗体等,可提高对肿瘤细胞或靶器官的递送效率。

七、储存与使用建议

保存条件:

建议低温干燥保存(–20°C以下),避光密封,防止氧化和水解;

溶液状态建议现配现用,避免醛基失活或自缩合。

操作注意事项:

醛基较活泼,避免与胺基或强核试剂长时间接触;

在反应中加入适量酸性缓冲体系可促进 Schiff 碱生成反应;

储存过程避免接触强氧化剂或强酸强碱。

八、相关规格举例(可定制)

产品编号 PCL 分子量 PEG 分子量 官能团 纯度

PCL2k-PEG2k-CHO 2000 2000 末端醛基 >95%

PCL3k-PEG5k-CHO 3000 5000 末端醛基 >95%

PCL5k-PEG2k-CHO 5000 2000 末端醛基 >95%

注:可根据客户需求提供 特定分子量、官能化比例或双醛末端结构(如CHO-PEG-PCL-PEG-CHO)。

九、总结

PCL-PEG-CHO 是一种结构明确、性能优良的功能性嵌段共聚物,具备 生物相容性、生物降解性和高反应活性,广泛适用于制备 靶向纳米药物、智能水凝胶、生物探针及组织工程材料。其末端醛基的化学反应活性为后续多种功能化提供了平台,是当前生物医药材料研发中不可或缺的关键构建模块之一。

西安齐岳生物科技有限公司专业提供高品质的PLGA(聚乳酸-羟基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己内酯)等生物可降解高分子材料,广泛应用于药物控释载体、组织工程支架、微球制备、缓释注射剂、纳米颗粒等前沿生物医药和科研领域。公司产品具备分子量可控、乳酸/羟基乙酸比例、可按需功能化改性等特点,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH₂)、巯基(-SH)等活性基团,满足不同实验或产业化应用需求。齐岳生物始终坚持质量为本、创新驱动,致力于为国内外科研院所和企业提供稳定、可靠的高分子材料解决方案。欢迎咨询订购或定制服务。

厂家:西安齐岳生物科技有限公司

用途:科研

状态:固体/粉末/溶液

产地:西安

温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验!

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